Numim hipoglicemiant orice factor care scade nivelul glicemiei. Medicamentele cu aceste caracteristici sunt deosebit de importante în controlul diabetului.

tipuri

Compus de Mario Ferrero, 02 martie, 2019

Ultima actualizare: 27 august 2019

Diabetul zaharat (DM) este un tulburarea metabolismului glucidic caracterizată prin hiperglicemie cronică. Fiziopatologia acestei boli descrie un deficit de secreție și/sau activitate de insulină. Se tratează de obicei cu medicamente hipoglicemiante.

În cadrul acestei boli Se disting în principal două tipuri:

  • DM tip 1: apare la o vârstă fragedă, pacientul are distrugerea celulelor β pancreatice, care sunt celulele care secretă insulină și, prin urmare, aceste persoane depind de administrarea insulinei exogene pentru a supraviețui.
  • DM tip 2: acest tip de diabet apare la vârste mai în vârstă, are o prevalență mult mai mare și se poate dezvolta din diverse cauze.

În tratamentul acestei boli, a dieta specifică și exerciții fizice regulate.

Sunt acele medicamente care, prin diferite mecanisme, reușește să scadă nivelul glicemiei.

Insulină

Este el agent hipoglicemiant prin excelență, corpul uman este capabil să-l sintetizeze în mod natural în celulele β pancreatice. Secreția de insulină este declanșată în principal de stimulul care determină creșterea nivelului de glucoză din sânge.

Insulina este un hormon anabolic care promovează absorbția, utilizarea și depozitarea glucozei, aminoacizi și lipide după consumul de alimente. De asemenea, inhibă procesele catabolice, cum ar fi descompunerea glicogenului, a grăsimilor și a proteinelor.

Acest hormon scade nivelul glicemiei ca urmare a creșterii absorbției de glucoză de către țesuturi și a scăderii eliberării hepatice de glucoză.

Pentru a obține absorbția periferică a glucozei de către țesutul adipos și muscular, insulina activează transportorul de celule GLUT4, care determină intrarea glucozei și depozitarea acesteia în celulele acestor țesuturi.

Toate insulinele comercializate sunt practic aceleași cu hormonul original pe care corpul uman îl sintetizează în mod natural, dar au fost introduse modificări pentru a realiza o cinetică diferită în fiecare dintre ele.

Tipuri de insulină

  • Insulina regulată: este singura care poate fi administrată intramuscular sau intravenos pe lângă calea subcutanată, care este cea mai utilizată. Acționează rapid și trebuie administrat cu 15-30 de minute înainte de mese.
  • Lis-Pro și Aspart: sunt analogi ai insulinei umane și au acțiune ultracurtă, de aceea trebuie administrate imediat înainte de mese.
  • Insulină cu acțiune largă: sunt folosite pentru a atinge nivelurile de insulină bazale. Acestea trebuie injectate cu 30-45 de minute înainte de consumul de alimente sau la culcare.
  • NPH: insulină neutră asociată cu cristalele de protamină.
  • Insulină lentă: o întârziere în absorbție și o activitate prelungită sunt obținute datorită suspensiei cu cristale de zinc.
  • Insulină ultra lentă: acest preparat are un debut îndelungat de acțiune și un efect larg.
  • Insulina glargină: similar cu mișcarea ultra lentă. Menține nivelurile bazale de insulină din sânge și se administrează o singură dată pe zi.

Hipoglicemiant oral

Sulfoniluree

Sulfonilureele exercită o efect stimulator asupra secreției de insulină datorită legării sale cu receptorul de membrană SUR care induce un blocaj al canalelor K în celulele β pancreatice, ceea ce produce o depolarizare și, în consecință, o creștere a aportului de Ca² † care declanșează secreția de insulină.

În plus, aceste medicamente poate crește nivelul insulinei prin reducerea clearance-ului hepatic. Aceste medicamente au o absorbție orală bună, atingând concentrații plasmatice maxime în 2-4 ore.

Cele mai frecvent utilizate medicamente din acest grup sunt: ​​glimepirida, glibenclamida și gliclazida. Când se ocupă de droguri medicamente insulinotrope, adică cresc secreția de insulină, sulfonilureele sunt indicate pentru a trata DM de tip 2, cu excepția cazurilor în care există un defect al secreției de insulină.

Frecvența cu care apar reacțiile adverse la administrarea acestor medicamente este foarte scăzută și de obicei sunt ușoare. Cea mai frecventă este hipoglicemia urmată de hipersensibilitate cutanată.

Analogi meglitinidici

În cadrul acestui grup, evidențiem două medicamente, repaglinida și nateglinida. Aceste medicamente acționează prin același mecanism descris în grupul anterior. Avantajul pe care îl prezintă este că sunt absorbiți și încep să-și exercite efectul în mai puțin timp decât sulfonilureele, își realizează acțiunea în 30 de minute.

Aceste medicamente sunt indicat la pacienții cu DM de tip 2 cu hiperglicemie postprandială severă.

Riscul de hipoglicemie ca efect advers este semnificativ redus la aceste medicamente în comparație cu sulfoniluree. Poate duce la creșterea transaminazelor care ar necesita teste regulate ale funcției hepatice.

Biguanide

metformina și butformina sunt agenții cei mai frecvent utilizați în cadrul acestui grup de droguri. Aceste medicamente scad nivelul glicemiei fără să acționeze asupra celulelor β pancreatice.

Efectul său se datorează reduce gluconeogeneza hepatică (sinteza hepatică a glucozei), reduce glicogenoliza (descompunerea moleculelor de glicogen stocate pentru a obține glucoza) într-un grad mai mic, îmbunătățește efectele insulinei în țesutul adipos și muscular și scade absorbția glucozei intestinale.

Biguanidele sunt indicat în tratamentul DM de tip 2 care nu se îmbunătățește cu dieta sau exercițiile fizice. De asemenea, este indicat când această boală apare asociată cu obezitatea. Biodisponibilitatea orală a acestor medicamente este de aproximativ 50-60% și sunt excretați activ de rinichi.

Un mare avantaj al biguanidelor este că nu prezentați risc de hipoglicemie deoarece nu stimulează secreția de insulină. Cele mai frecvente efecte secundare sunt balonarea, greața și vărsăturile.

Inhibitori ai Α-glicozilazei

În cadrul acestui grup se utilizează acarboză și miglitol. Aceștia acționează prin inhibarea α-glucozilazelor la nivel intestinal, amânând astfel transformarea carbohidraților complecși în simpli, împiedicând astfel absorbția lor.

Principala problemă cu utilizarea acestor medicamente este că glucidele complexe ajung în intestinul gros unde fermentează provocând diaree și flatulență.

Acarboza nu este practic absorbită și este descompusă de bacteriile intestinale. Miglitolul este bine absorbit și eliminat prin rinichi. Fără a suferi modificări, este excretat și prin laptele matern, deci este contraindicat în timpul alăptării.

E chiar asa indicat în DM de tip 2 singur sau asociat cu alți agenți hipoglicemianți. Sunt utile în special la pacienții cu hiperglicemie severă postprandială.

În afară de efectele adverse discutate mai sus, au fost observate, de asemenea, creșteri semnificative ale nivelurilor de transaminaze cu utilizarea sa la doze mari. În monoterapie nu produc hipoglicemie.

Glitazonele

Glitazonele sunt Agoniști ai receptorului PPARγ și reduc glicemia bazală și postprandială prin stimularea absorbției periferice de glucoză, inhibarea gluconeogenezei hepatice și stimularea acumulării de glicogen.

De asemenea, cresc sinteza transportorului GLUT4 și translocația acestuia către membrană atât în ​​țesutul adipos, cât și în cel muscular. Aceste medicamente sunt indicate în DM de tip 2 și sunt utilizate de obicei împreună cu alte tratamente. Cele mai cunoscute sunt rosiglitazona și pioglitazona.

Inhibitori ai dipeptil peptidazei-4

Acestea acționează prin inhibarea enzimei dipeptil peptidază-4, care este responsabilă de distrugerea GLP-1, care este o incretină care stimulează secreția de insulină. Sitagliptin și vidagliptin sunt două dintre medicamentele care aparțin acestui grup.

Au un risc scăzut de a provoca hipoglicemie și sunt adesea utilizate în combinație cu alte medicamente.

Analogii receptorilor GLP-1

Aceste medicamente acționează prin imitarea acțiunii GLP-1, dar durata efectului lor este mult mai lungă, astfel încât obțin o creștere mai lungă a secreției de insulină. Se administrează subcutanat și se disting liraglutida și exenatida.

Inhibitori SGTL-2

SGTL-2 este un cotransportor de sodiu și glucoză la nivel de rinichi. Aceste medicamente își datorează acțiunea farmacologică inhibării acestor receptori și, prin urmare, reabsorbției glucozei la nivelul nefronului. În consecință, glucoza este expulzată prin urină.

Cea mai utilizată este dapagliphozin. Datorită prezenței mai mari a glucozei în urină, consumul acestor medicamente poate accentua prezența infecțiilor tractului urinar. La rândul său, nu este recomandat la pacienții cu probleme renale.