funcționează

Domperidona este o medicament cu proprietăți antiemetice și procinetice, Cu alte cuvinte, previne vărsăturile și îmbunătățește tranzitul intestinal. Mai jos vom explica în detaliu diferite aspecte ale acestui medicament:

  • Mecanism de acțiune
  • Farmacocinetica
  • Acțiuni farmacologice
  • Reactii adverse
  • Interacțiuni

Mecanism de acțiune

Domperidona este un medicament cu o structură similară cu cea a butirofenonelor (antipsihotice cunoscute) care acționează la nivel periferic. Prin faptul că nu traversează bariera hematoencefalică, se alătură receptorilor săi în zona postemă.

Postema zonei este o structură medulară care se găsește în trunchiul cerebral și este responsabilă pentru controlul vărsăturilor.

Receptorii la care se leagă domperidona sunt tipici pentru neurotransmițătorul dopaminic, în special receptorii dompaminergici D2.

Acest medicament are o acțiune antagonică prin legarea la acești receptori. Aceasta înseamnă că previn legarea dopaminei de propriul receptor, inhibând astfel acțiunile fiziologice caracteristice ale acestui neurotransmițător.

Farmacocinetica domperidonei

Domperidona se administrează în principal pe cale orală, deși acceptă și calea rectală. Ceea ce nu este posibil este administrarea acestuia pe cale parenterală, deoarece produce efecte adverse grave asupra inimii.

Administrarea orală se justifică prin absorbția sa bună pe stomacul gol, atingând concentrația maximă în sânge la 30/60 minute.

În ciuda faptului că a fost absorbit atât de bine, Biodisponibilitatea medicamentului va fi redusă de metabolismul puternic pe care îl suferă la nivel hepatic. Acest lucru este cunoscut ca primul efect de trecere.

Acest metabolism este realizat de propriile sisteme enzimatice ale ficatului. Complexele enzimatice vor declanșa reacții de hidroxilare și N-dezalchilare pe domperidonă, dând naștere unor molecule secundare fără activitate biologică.

Alte caracteristici de interes ale acestui medicament sunt:

  • Este legat de proteinele plasmatice între 91-93%, deci trebuie să se facă precauție din cauza interacțiunilor pe care le poate suferi.
  • Nu este capabil să traverseze bariera hematoencefalică și doar placenta. Această proprietate reduce efectele extrapiramidale și reacțiile adverse.
  • Biodisponibilitatea domperidonei este crescută atunci când se administrează cu alimente.
  • Este eliminat în principal prin căile urinare și fecale. Pacienții cu insuficiență renală severă pot avea concentrații crescute de medicament, de aceea ar trebui să se consulte cu medicul lor.

Acțiuni farmacologice

Efectele antiemetice caracteristice ale domperidonei se datorează unei combinații de acțiuni diferite.

Pe de o parte, are o acțiune gastrocinetică periferică pe peretele tractului digestiv care va accelera tranzitul, creșterea ratei de golire gastrică și îmbunătățirea funcției sfincterului.

Pe de altă parte, antagonismul său asupra receptorilor dopaminergici D2 din zona posterioară care reușește să inhibe vărsăturile.

O altă acțiune care declanșează acest medicament este stimularea secreției de prolactină în hipofiză.

Prolactina este hormonul responsabil de producerea laptelui în glanda mamară. Pe scurt, domperidona are acțiuni:

  • Antiemetice: inhibă centrul vărsăturilor.
  • Prokinetic: Ajută la prevenirea vărsăturilor și îmbunătățește tranzitul intestinal în general. Este utilizat în tratamentul bolilor care apar cu reflux gastroesofagian, asociat cu antagoniști ai receptorilor de serotonină 5-HT2.
  • Favorizează producția de lapte în sâni.

Reactii adverse

Domperidonă prezintă reacții adverse destul de importante la nivel cardiac. Aceste reacții au dus la retragerea sa din prezentările administrației parenterale acum câțiva ani.

Efectele sale asupra miocardului sunt în principal aritmii ventriculare care poate avea un rezultat fatal. Persoanele care prezintă cel mai mare risc pentru aceste reacții adverse sunt:

  • În persoană peste 60 de ani.
  • pacienții care suntluând doze mari de domperidonă
  • persoanele cărora li se administrează alte medicamente care sunt, de asemenea, susceptibile la declanșarea acestor reacții.

În afară de aritmii, poate provoca, printre altele, diaree, somnolență sau mâncărime. Cu toate acestea, aceste reacții adverse sunt foarte rare.

Interacțiuni medicamentoase

Pacienții care iau domperidonă și un alt medicament trebuie să fie prudenți.

Există medicamente care pot crește concentrația de domperidonă în sânge. Acest lucru ar spori posibilitatea de a suferi acele efecte adverse nedorite.

Principalele grupuri de medicamente care pot interacționa negativ cu domperidona sunt:

  • Inhibitori ai metabolismului hepatic: ketoconazolul, de exemplu, este un antifungic capabil să inhibe complexele enzimatice din ficat, responsabile de metabolizarea domperidonei.

Fiind inhibat, medicamentul va rămâne în forma sa activă mai mult timp, crescând efectele sale și probabilitatea de a declanșa reacții adverse.

  • Medicamente care prelungesc intervalul QT: Prelungirea intervalului QT poate fi originea tahicardiei ventriculare polimofice, cunoscută sub numele de Torsade de Pointes.

Aceste efecte pot fi adăugate la probleme cardiace și pot provoca moarte subită cardiacă la pacient.

Ți-a fost clar ce este domperidona și la ce servește? Amintiți-vă că trebuie să vă consultați întotdeauna cu medicul dumneavoastră și să nu vă auto-medicați niciodată.

  • Reddymasu, S. C., Soykan, I. și McCallum, R. W. (2007). Domperidonă: Revizuirea farmacologiei și aplicațiilor clinice în gastroenterologie. Jurnalul American de Gastroenterologie. https://doi.org/10.1111/j.1572-0241.2007.01255.x
  • Samuels, E. R., Hou, R. H., Langley, R. W., Szabadi, E. și Bradshaw, C. M. (2007). Comparația pramipexolului cu și fără administrarea concomitentă de domperidonă în funcție de vigilență, autonomie și funcții endocrine la voluntari sănătoși. British Journal of Clinical Pharmacology. https://doi.org/10.1111/j.1365-2125.2007.02938.x
  • Paul, C., Zénut, M., Dorut, A., Coudoré, M. A., Vein, J., Cardot, J. M. și Balayssac, D. (2015). Utilizarea domperidonei ca medicament galactagog: o revizuire sistematică a raportului beneficiu-risc. Jurnalul alăptării umane. https://doi.org/10.1177/0890334414561265

Absolvent în farmacie de Universitatea din Salamanca (anul universitar 2013-2018). În prezent, María Vijande s-a specializat în domeniul cercetării clinice prin intermediul Master în monitorizarea studiilor clinice și a afacerilor medicale la CESIF (Centrul de studii superioare ale industriei farmaceutice). Își combină munca cu licențiat în Psihologie predat de UNED (Universitatea Națională de Educație la Distanță). María Vijande a realizat stagii extrașcolare în cabinet de farmacie și a efectuat stagii de carieră la Spitalul Hagia Sofía din Atena (Grecia), grație programului Erasmus. În prezent, lucrează ca asociat de cercetare clinică junior în cadrul grupului de cercetare a cancerului de sân GEICAM.