Lexxema 1 mg/g cremă

aceponat metilprednisolonă

1 g de Lexxema 1 mg/g cremă conține 1 mg aceponat de metilprednisolonă (0,1%)

Excipienți cu efect cunoscut:

Butilhidroxitoluen (E-321) 0,06 mg, alcool cetostearilic 25 mg, alcool benzilic 10 mg. .

Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

Cremă albă opacă.

4.1. Indicații terapeutice

Eczeme acute exogene ușoare până la moderate (dermatită alergică de contact, dermatită de contact iritantă, eczeme numulare, eczeme dishidrotice, eczeme vulgare) și eczeme endogene (dermatite atopice, neurodermatite), eczeme seboreice cu inflamație severă.

4.2. Doze și mod de administrare

Crema Lexxema este utilizată local și aplicată într-un strat subțire o dată pe zi pe zona afectată, frecând ușor.

Durata tratamentului, ca regulă generală, nu trebuie să depășească 12 săptămâni la adulți.

Tratamentul intermitent este recomandat atunci când trebuie prelungit.

În eczemele seboreice cu inflamație severă, zonele afectate ale feței nu trebuie tratate mai mult de o săptămână.

Dacă apare uscarea excesivă a pielii în timpul tratamentului cu crema Lexxema, tratamentul trebuie schimbat cu un alt medicament Lexxema cu un conținut mai ridicat de grăsimi (unguent Lexxema sau unguent Lexxema)

Lexxema este disponibil în diferite forme galenice. Forma de cremă, unguent sau unguent care va fi utilizată în fiecare caz va depinde de starea pielii și de tipul leziunii: Lexxema cremă pentru afecțiuni ale pielii exudative, Unguent Lexxema când pielea este uscată (nici excesivă, nici foarte uscată) și unguent Lexxema pentru afecțiuni ale pielii foarte uscate; în general unguentul și unguentul sunt preferate în leziunile groase și lichenificate.

Forma de administrare

Siguranța utilizării cremei Lexxema la copiii cu vârsta sub 4 luni nu a fost stabilită.

Nu este necesară ajustarea dozelor atunci când acest medicament este administrat copiilor.

În principiu, durata tratamentului la copii trebuie limitată la minimum. În general, durata tratamentului la copii nu trebuie să depășească 4 săptămâni.

Posologie

Forma de administrare

4.3. Contraindicații

  • Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
  • Prezența tuberculozei sau a proceselor sifilitice, a infecțiilor virale (cum ar fi herpesul sau varicela), rozaceea, dermatita periorală, ulcerele, acneea vulgară, bolile atrofice ale pielii și reacțiile de vaccinare a pielii în zona de tratat.
  • Pentru boli bacteriene sau fungice ale pielii, vezi pct. 4.4.
  • Crema Lexxema nu trebuie utilizată în ochi sau pe răni deschise adânc.
  • Copii sub patru luni, din cauza lipsei de experiență.

4.4. Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Glucocorticoizii trebuie utilizați la cea mai mică doză posibilă, în special la copii, și numai pentru timpul strict necesar pentru realizarea și menținerea efectului terapeutic dorit.

În bolile de piele cu infecții bacteriene sau fungice, este necesar un tratament suplimentar specific.

Utilizarea topică a gluocorticoizilor poate potența infecțiile localizate ale pielii.

Când utilizați Lexxema, trebuie să aveți grijă să evitați contactul cu ochii, rănile deschise adânc și membranele mucoase.

După aplicarea MPA (Lexxema 0,1% Cremă) într-o suprafață a pielii de 60% în condiții ocluzive timp de 22 de ore, suprimarea nivelurilor plasmatice de cortizol și a influenței au fost observate la voluntari adulți sănătoși. În ritmul circadian.

Aplicarea pe scară largă a corticosteroizilor topici pe zone întinse ale corpului sau pentru perioade prelungite de timp, în special sub ocluzie, crește semnificativ riscul de efecte secundare.

Tratamentul în condiții ocluzive nu trebuie făcut decât dacă medicul dumneavoastră vă recomandă acest lucru. Rețineți că scutecele, precum și zonele intertriginoase ar putea produce condiții ocluzive.

Atunci când se tratează suprafețe mari de piele, durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă, deoarece absorbția sa și efectul sistemic nu pot fi total excluse.

Ca și în cazul tuturor glucocorticoizilor, utilizarea neprofesională a medicamentului poate masca simptomele clinice.

Așa cum este cunoscut pentru corticosteroizii sistemici, glaucomul se poate dezvolta și din utilizarea corticosteroizilor locali (de exemplu, după aplicare extinsă sau în doze mari pe o perioadă prelungită, cu utilizarea tehnicilor de bandaj ocluziv sau după aplicare pe pielea din jurul ochilor).

Pot apărea tulburări vizuale cu utilizarea sistemică și topică a corticosteroizilor. Dacă un pacient prezintă simptome cum ar fi vederea încețoșată sau alte tulburări vizuale, un oftalmolog ar trebui consultat pentru posibile cauze, care pot fi cataractă, glaucom sau afecțiuni rare, cum ar fi corioretinopatia seroasă centrală (CRSC), care au fost raportate după utilizare. corticosteroizi sistemici și topici.

Avertismente pentru excipienți:

Acest medicament poate provoca reacții cutanate locale (cum ar fi dermatita de contact) sau iritarea ochilor și a mucoaselor, deoarece conține butilhidroxitoluen (E-321). Acest medicament poate provoca reacții cutanate locale (cum ar fi dermatita de contact), deoarece conține alcool cetostearilic.

Excipientul (grăsimea tare) din crema Lexxema poate reduce eficacitatea produselor din latex, cum ar fi prezervativele și diafragmele.

Acest medicament conține 1,0 g alcool benzilic la fiecare 100 g.

Alcoolul benzilic poate provoca reacții alergice.

Alcoolul benzilic poate provoca iritații locale moderate.

Lexxema nu trebuie utilizat sub ocluzie. Rețineți că scutecele pot fi ocluzive. Acest lucru este deosebit de relevant, deoarece Lexxema nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 4 luni.

Este necesară o evaluare atentă a beneficiilor/riscurilor pentru copiii între patru luni și trei ani.

Populația pediatrică

4.5. Interacțiunea cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Până acum nu se știe.

Populația pediatrică

4.6. Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Sarcina

Nu există date adecvate privind utilizarea aceponatului de metilprednisolon la femeile gravide.

Studiile efectuate la animale cu metilprednisolon aceponat au arătat efecte embriotoxice și/sau teratogene la doze care depășesc doza terapeutică (vezi pct. 5.3).

Unele studii epidemiologice sugerează că ar putea exista un risc crescut de fisuri orale la nou-născuții femeilor tratați cu glucocorticosteroizi sistemici în primul trimestru de sarcină.

La femeile gravide, indicația clinică pentru tratamentul cu cremă Lexxema trebuie revizuită cu atenție, iar beneficiile trebuie cântărite în raport cu riscurile.

În general, în primul trimestru de sarcină trebuie evitată utilizarea preparatelor topice care conțin corticosteroizi. În special, în timpul sarcinii și alăptării, trebuie evitat tratamentul suprafețelor mari, utilizarea prelungită sau bandaje ocluzive.

Alăptarea

La șobolani, aceponatul de metilprednisolonă nu a prezentat practic nicio trecere la nou-născuți prin lapte. Cu toate acestea, nu se știe dacă aceponatul de metilprednisolon este excretat în laptele uman, deoarece au fost raportate cazuri de corticosteroizi în laptele uman, atunci când acestea au fost administrate sistemic. Nu se știe dacă aplicarea topică a metilprednisolonului aceponat ar duce la o absorbție sistemică suficientă pentru ca cantitățile detectabile să apară în laptele uman. De aceea, trebuie administrată prudență la administrarea cremei Lexxema femeilor care alăptează.

Femeile care alăptează nu trebuie să-și trateze sânii cu preparatul. Tratamentul suprafețelor mari, utilizarea prelungită sau bandaje ocluzive trebuie evitate în timpul alăptării (vezi pct. 4.4).

Fertilitate

Nu sunt disponibile informații cu privire la influența aceponatului de metilprednisolonă asupra fertilității.

4.7. Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Influența cremei Lexxema asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje este zero.

4.8. Reactii adverse

Frecvențele efectelor adverse au fost adăugate în categoria corespunzătoare în funcție de efectele observate în studiile clinice. Frecvențele sunt definite în conformitate cu Convenția MedDRA: foarte frecvente (> 1/10); frecvente (> 1/100 la 1/1.000 la 1/10.000 la

Infecții și infestări:

Rare: infecție fungică

Tulburări ale sistemului imunitar:

Mai puțin frecvente: hipersensibilitate la aceponatul de metilprednisolon.

Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat:

Rare: fisuri ale pielii, acnee, piodermă, telangiectazie și atrofie a pielii

Cu frecvență necunoscută *: vergeturi pe piele, dermatită periorală, decolorare a pielii, reacții alergice ale pielii

Tulburări generale și condiții la locul administrării:

Frecvente: arsură și mâncărime la locul aplicației

Mai puțin frecvente: vezicule, uscăciune, eritem, foliculită, erupții cutanate și parestezie la locul de aplicare

Rare: celulită, edem și iritații la locul de aplicare

Cu frecvență necunoscută *: hipertricoză

Cu frecvență necunoscută: vedere încețoșată (vezi și pct. 4.4)

* Efectele adverse potențiale nu au fost observate în studiile clinice.

Când se aplică preparate topice care conțin corticosteroizi, pot apărea efecte sistemice din cauza absorbției.

Cel mai potrivit termen MedDRA (versiunea MedDRA 11.1) a fost folosit pentru a descrie o reacție specifică, simptomele acesteia și condițiile conexe.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Este important să raportați reacțiile adverse suspectate la medicament după autorizare. Aceasta permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt invitați să raporteze reacțiile adverse suspectate prin intermediul sistemului spaniol de farmacovigilență pentru medicamente de uz uman, site-ul web: www.notificaRAM.es

4.9. Supradozaj

Rezultatele studiilor de toxicitate acută cu aceponat de metilprednisolon nu indică faptul că este de așteptat vreun risc de intoxicație acută, după o singură aplicare cutanată a unui supradozaj (aplicare pe o suprafață mare, în circumstanțe favorabile absorbției) sau după ingestie accidentală...

5.1. Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: corticosteroizi puternici (grupa III), aceponat de metilprednisolonă, codul ATC: D07AC14.

Mecanism de acțiune:

După aplicare topică, Lexxema inhibă reacțiile cutanate inflamatorii și alergice, precum și cele asociate cu hiperproliferarea, ducând la remisia semnelor obiective (eritem, edem, infiltrare) și a simptomelor (mâncărime, arsură, durere).

Se știe că aceponatul de metilprednisolon în sine se leagă de receptorul glucocorticoid intracelular; acest lucru este valabil mai ales pentru principalul său metabolit, 6? -metilprednisolon-17-propionat, care se formează după hidroliza esterului din piele.

Complexul steroid-receptor se leagă de anumite regiuni ale ADN-ului, declanșând astfel o serie de efecte biologice.

Legarea complexului steroid-receptor induce sinteza macrocortinei. Aceasta inhibă eliberarea acidului arahidonic și, odată cu acesta, formarea mediatorilor reacției inflamatorii, cum ar fi prostaglandinele și leucotrienele.

Acțiunea imunosupresivă a glucocorticoizilor poate fi explicată prin inhibarea sintezei citokinelor și printr-un efect antimitotic, care nu a fost încă complet clarificat.

Inhibarea sintezei de prostaglandine vasodilatatoare sau potențarea efectului vasoconstrictor al epinefrinei duce în cele din urmă la activitatea vasoconstrictoare a glucocorticoizilor.

După administrarea cutanată de aceponat de metilprednisolonă în doze eficiente, efectele sistemice sunt minime atât la oameni, cât și la animale. După tratamentul unei suprafețe mari la pacienții cu alterări ale pielii, nivelurile plasmatice de cortizol au rămas în intervalul normal, ritmul circadian al cortizolului a fost menținut și nu a existat nicio scădere a acestuia în colecția de urină de 24 de ore.

5.2. Proprietăți farmacocinetice

Aceponatul de metilprednisolon este eliberat din formulare. Concentrația în stratul cornos și pielea vie scade de la exterior la interior.

Aceponatul de metilprednisolon este hidrolizat în epidermă și derm, formând principalul său metabolit, 6? -metilprednisolon-17-propionat, care se leagă mai ferm de receptorul corticosteroid decât medicamentul de bază, indicând bioactivarea pielii.

Rata și gradul de absorbție percutanată a unui corticosteroid topic depinde de o serie de factori: structura chimică a compusului, compoziția vehiculului, concentrația compusului în vehicul, condițiile de expunere (zona tratată, durata expunerii, cu sau fără ocluzie) și starea pielii (tipul și severitatea bolii pielii, situația anatomică etc.).

Absorbția percutanată a aceponatului de metilprednisolonă din formulări de cremă, unguent și unguent a fost investigată la voluntari sănătoși. Absorbția percutanată după aplicarea unguentului Lexxema (2 x 20 g pe zi) timp de 5 zile, a fost estimată la 0,34%, corespunzând unei sarcini de corticosteroizi de aproximativ 2 µg/kg/zi. Cifrele respective după aplicarea unguentului Lexxema (2 x 20 g pe zi) timp de 8 zile au fost 0,65% (absorbție) sau 4 µg/kg/zi (încărcare). În condiții ocluzive, aplicarea zilnică a cremei Lexxema (2 x 20 g pe zi) timp de 8 zile, a condus la o absorbție percutanată medie de aproximativ 3% corespunzătoare unei sarcini sistemice de corticosteroizi de aproximativ 20 µg/kg/zi. Absorbția percutanată a aceponatului de metilprednisolon prin piele, precedată de îndepărtarea stratului cornos, a dus în mod clar la o absorbție mai mare (13-27% din doză). La pacienții adulți cu psoriazis și dermatită atopică, absorbția percutanată a unguentului cu metilprednisolonă aceponat a fost de aproximativ 2,5%. Din fiecare trei copii atopici (9-10 ani), absorbția percutanată a unguentului de metilprednisolonă aceponat a fost de 0,5-2% și, prin urmare, nu mai mare decât comparația cu adulții.

După atingerea circulației sistemice, principalul produs al hidrolizei MPA, 6? -metilprednisolon-17-propionat, se conjugă rapid cu acid glucuronic și ca urmare este inactivat.

Metaboliții aceponatului de metilprednisolon (metabolit major, 6a-metilprednisolon-17-propionat-21-glucuronid) sunt eliminați preferențial prin rinichi, cu un timp de înjumătățire de aproximativ 16 ore. După administrarea i.v., excreția, în urină și fecale, a fost completă după 7 zile. Nu există acumulare de substanță sau metaboliți în organism.

5.3. Date preclinice de siguranță

Toleranță sistemică: Studiile de toleranță sistemică după administrarea repetată subcutanată și cutanată a metilprednisolonului aceponat au arătat profilul de acțiune al unui glucocorticoid tipic.

Pe baza acestor rezultate, după tratamentul cu Lexxema, nu se pot aștepta alte efecte secundare decât cele tipice pentru glucocorticoizi, chiar și în condiții extreme, cum ar fi aplicarea pe o suprafață mare și/sau ocluzie.

Studiile de embriotoxicitate cu cremă, unguent și unguent Lexxema au condus la rezultate tipice ale glucocorticoizilor, adică efectele embrion-letale și/sau teratogene sunt induse în sistemul de testare adecvat. Având în vedere aceste rezultate, trebuie să aveți o precauție deosebită atunci când prescrieți crema Lexxema, unguent și unguent în timpul sarcinii. Rezultatele studiilor epidemiologice sunt rezumate în secțiunea „4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea”.

Genotoxicitate: Nici investigațiile in vitro pentru detectarea mutațiilor genetice la bacterii și celulele de mamifere și nici investigațiile in vitro și in vivo pentru detectarea mutațiilor genelor și cromozomilor nu au dat nicio indicație a potențialului genotoxic al aceponatului de metilprednisolonă.

Tumorigenicitate: Nu s-au efectuat studii specifice de tumorigenicitate cu aceponat de metilprednisolonă. Cunoașterea structurii, mecanismului de acțiune farmacologică și rezultatele studiilor de toleranță sistemică cu administrare pe termen lung nu indică un risc crescut de dezvoltare a tumorii. Deoarece expunerea imunosupresivă eficientă din punct de vedere sistemic nu se realizează cu aplicarea topică a cremei, unguentului și unguentului Lexxema în condițiile de utilizare recomandate, este de așteptat ca acestea să nu influențeze apariția tumorilor.

Toleranță locală: În cadrul investigațiilor privind toleranța locală a formulărilor de aceponat de metilprednisolon și Lexxema pe piele și mucoasă, nu au fost colectate alte descoperiri decât efectele secundare cutanate deja cunoscute pentru glucocorticoizi.

Sensibilizare: Aceponatul de metilprednisolon nu a prezentat potențial sensibilizant pe pielea de cobai.