Peptida cu formula generală (I):

alchil până

X1 reprezintă glicină sau alanină sau valină,

X2 reprezintă glicină sau alanină sau valină,

X3 reprezintă asparagină sau lizină sau glutamină sau un anumit aminoacid,

X4 reprezintă fenilalanină sau tirozină sau un anumit aminoacid,

AA reprezintă orice aminoacid și n și p sunt numere între 0 și 2, R1 reprezintă funcția amină primară a aminoacidului N-terminal, -NH2, în care unul dintre cei doi atomi de hidrogen poate fi substituit fie cu un lanț alchil C1 la C30 saturat sau nesaturat, fie printr-o grupare de tip acil (R-CO-) în care radicalul R este un lanț alchil C1 până la C30 saturat sau nesaturat și de preferință un metil, fie printr-o grupare aromatică de tip benzoil, tosil sau benziloxicarbonil,

R2 reprezintă gruparea hidroxil a funcției aminoacizi C-terminale carboxil, -OH, în care atomul de hidrogen poate fi substituit cu un lanț alchil C1 până la C30, sau o grupare NH2, NHY sau NYY, în care Y reprezintă un C1 până la Lanț alchil C4,

respectiva secvență cu formula generală (I) fiind alcătuită din 5 până la 11 reziduuri de aminoacizi și poate fi sub formă de săruri, caracterizată prin aceea că corespunde uneia dintre următoarele secvențe:

Drăguț: Brevet internațional (Tratat de cooperare în domeniul brevetelor). Rezumat brevet/invenție. Numarul aplicatiei: PCT/FR2012/000064.

Naționalitatea solicitantului: Statele Unite ale Americii.

Adresa: 1011 Center Road, Suite 315 Wilmington, DE 19805 STATELE UNITE ALE AMERICII.

Clasificarea internațională a brevetelor:

  • C07K7/06SECȚIUNEA C - CHIMIE; METALURGIE. ›C07CHIMIE ORGANICA. ›PEPTIDE C07K (peptide care conțin inele β-lactamice C07D; ippeptide ciclice care nu au în moleculă legături peptidice, altele decât cele care formează ciclul lor, de exemplu piperazină dion-2,5, C07D; alcaloizi ergot secară de tip peptid ciclic C07D 519/02; proteine ​​unicelulare, enzime C12N; metode pentru obținerea peptidelor prin inginerie genetică C12N 15/00). ›C07K 7/00 Peptide cu 5 până la 20 de aminoacizi într-o secvență total determinată; Derivații lor. ›Cu 5 până la 11 aminoacizi.

  • Fb
  • Stare de nervozitate
  • 📞
  • ✉

Fragment de descriere:

Domeniul invenției [0001] Prezenta invenție se referă la domeniul agenților activi cosmetici, precum și la compozițiile care le conțin. [0002] Prezenta invenție își propune să furnizeze noi peptide care activează expresia extracelulară a proteinelor matricei.

Invenția se referă, de asemenea, la compoziții cosmetice care cuprind peptidele menționate, ca agenți activi, într-un mediu fiziologic adecvat.

Invenția se referă, de asemenea, la utilizarea unor astfel de compoziții pentru a crește expresia proteinelor matricei extracelulare, a întârzia apariția și/sau a lupta împotriva semnelor pielii de îmbătrânire, în special a ridurilor, lăsării și pierderii volumului pielii și deshidratării pielii.

Contextul invenției [0005] Pielea este un organ de acoperire compus din mai multe straturi (derm, joncțiune dermo-epidermică, epidermă). Derma este țesutul suport al pielii și este alcătuită din apă, fibre de elastină și fibre de colagen (70% din fibrele dermice) înfășurate într-o matrice interstițială de proteoglicani. Fibroblastele sunt principala componentă celulară a dermei și sunt responsabile de sinteza fibrelor de colagen și a fibrelor de elastină.

Glicozaminoglicanii asigură structurarea fibrilelor de colagen și elastină și stocarea apei, datorită higroscopiei lor excepționale. Acidul hialuronic este cel mai abundent glicozaminoglican în piele și constituentul principal al dermei, dar este prezent și în jurul keratinocitelor din epidermă. Glicozaminoglicanul și complexele de colagen sunt actori majori în flexibilitatea și fermitatea pielii.

Pielea, ca toate celelalte organe, este supusă procesului fiziologic complex al îmbătrânirii. Distingem între îmbătrânirea intrinsecă sau cronologică și îmbătrânirea extrinsecă. Îmbătrânirea intrinsecă este consecința senescenței programate genetic și a modificărilor biochimice datorate factorilor endogeni. În piele, se caracterizează printr-o încetinire a regenerării celulelor și a matricelor extracelulare, rezultând atrofie dermică și epidermică, uscăciune, elasticitate redusă și apariția liniilor fine și a ridurilor.

Îmbătrânirea extrinsecă, la rândul său, se datorează agravărilor de mediu, cum ar fi poluarea, soarele, bolile, stilul de viață etc. Se suprapune cu îmbătrânirea intrinsecă în zonele expuse cronic acestor agresiuni; atunci vorbim de fotoîmbătrânire. Principalele modificări legate de foto-îmbătrânire includ: apariția petelor pigmentare, precum și o scădere, dezorganizarea fibrelor de colagen care cauzează apariția ridurilor. [0009] Cercetările pentru identificarea agenților activi capabili să combată îmbătrânirea pielii au condus la plasarea pe piață a multor agenți activi mai mult sau mai puțin eficienți. Cu toate acestea, este încă relevant să se identifice noi compuși capabili să întârzie apariția sau să combată mai eficient semnele îmbătrânirii pielii. Problema luată în considerare mai ales de invenție este de a identifica noi agenți activi capabili să lupte împotriva principalelor semne ale îmbătrânirii pielii care sunt stabilite la nivelul matricei extracelulare.

Descrierea invenției [0010] Inventatorii au arătat că peptidele cu formula generală (1) urmează:

au fost agenți activi buni pentru sinteza proteinelor matricei extracelulare. Prin urmare, aceste peptide sunt potrivite pentru combaterea îmbătrânirii și a fotoîmbătrânirii pielii.

Peptidele conform invenției sunt caracterizate prin aceea că: cresc expresia colagenilor de tip I și 111, cresc expresia fibronectinei, cresc expresia acidului hialuronic, reduc semnele senescenței fibroblastelor.

Termenul "peptidă sau agent activ care activează proteinele matricei extracelulare" se înțelege ca orice peptidă cu formula generală (1) capabilă să mărească cantitatea de colagen, fibronectină și acid hialuronic prezent în celulă, sau secretată fie prin creșterea sintezei proteinelor prin sau modularea indirectă a expresiei genelor sau prin alte procese biologice, cum ar fi stabilizarea proteinelor sau stabilizarea transcrierilor ARN mesager.

Prin „semne fibroblastice de senescență” se înțelege profilul de expresie al markerilor biochimici asociați cu fenotipul senescenței celulare.

Pielea este înțeleasă ca ansamblul de țesuturi care acoperă pielea, membranele mucoase și tegumentele, inclusiv părul, genele și sprâncenele.

Prin urmare, invenția are ca prim obiectiv o peptidă cu formula generală

X1 reprezintă glicină sau alanină sau valină, X2 reprezintă glicină sau alanină sau valină, X3 reprezintă asparagină sau lizină sau glutamină sau un anumit aminoacid,

reprezintă fenilalanină sau tirozină sau un anumit aminoacid, AA reprezintă orice aminoacid și n și p sunt numere între O și 2,

R1 reprezintă funcția amină primară a aminoacidului N-terminal, -NH2, în care unul dintre cei doi atomi de hidrogen poate fi substituit fie cu un lanț alchil C1 până la C30 saturat sau nesaturat, fie cu o grupare de tip acil (R- CO-) în care radicalul R este un lanț alchil C1 până la C30 saturat sau nesaturat și de preferință un metil, adică printr-o grupare aromatică de tip benzoil, tosil sau benziloxicarbonil, R2 reprezintă gruparea hidroxil a funcției carboxil a C -aminoacid terminal, -OH, în care atomul de hidrogen poate fi substituit cu un lanț alchil C1 până la C30 sau o grupare NH2, NHY sau NYY, în care Y reprezintă un lanț alchil C1 până la C4,

respectiva secvență cu formula generală (1) fiind formată din 5 până la 11 reziduuri de aminoacizi și fiind capabilă să fie sub formă de săruri, peptida fiind de secvență:

(SEQ ID n01): Ala-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n02): Val-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n03): Val-Pro-Gly-Gly-Pro-NH2 ( SEQ ID n04): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n05): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n06): Lys-Gly-Ala-Pro-Gly-GLy-Pro -Asn-Tyr-NH2.

Conform unei variante deosebit de interesante, peptida corespunde secvenței SEQ ID Nr. 4.

Într-o altă variantă de interes deosebit, peptida corespunde secvenței SEQ ID n05.

Aminoacizii care constituie peptida conform invenției și desemnați prin termenii AA, pot fi în configurația izomerică L și D. Preferabil aminoacizii sunt în L

Termenul "peptidă" indică un lanț de doi sau mai mulți aminoacizi legați între ei prin legături peptidice.

Prin "peptidă" ar trebui să se înțeleagă și peptida naturală sau sintetică a invenției, așa cum este descris mai sus, sau cel puțin un fragment al acesteia, fie obținut prin proteoliză sau sintetic, fie orice peptidă naturală sau sintetică a cărei secvență este constituită total sau parțial de secvență din peptida descrisă mai sus.

Pentru a îmbunătăți rezistența la degradare, poate fi necesară utilizarea unei forme protejate a peptidei conform invenției. Este posibil să se protejeze funcția amină primară a aminoacidului N-terminal, fie printr-o substituție cu o grupare R1 de tip acil (R-CO-) în care radicalul R este un alchil C1 până la C30 saturat sau de preferință nesaturat. lanț de metil de tip acil, adică printr-o substituție cu o grupare aromatică de tip benzoil, tosil sau benziloxicarbonil.

De preferință, se efectuează o protecție a funcției carboxil a aminoacidului C-terminal, printr-o substituție cu o grupă R2 de tip lanț alchil de la C1 la C30, sau o grupă NH2, NHY sau NYY cu Y reprezentând un lanț alchil de la C1 la C C4.

Peptida conform invenției, de la secvența SEQ ID Nr. 1 până la SECV ID Nr. 6, poate fi protejată la capătul N-terminal, C-terminal sau la ambele capete.

Peptida cu formula generală (1) conform invenției secvenței SEQ ID n01-6 poate fi obținută fie prin sinteză chimică convențională (în fază solidă sau în fază lichidă omogenă), fie prin sinteză enzimatică (Kullman și colab. J. Biol Chem., 1980, vol. 225, p. 8234 din aminoacizi constitutivi) .

Peptida conform invenției poate fi de origine naturală sau sintetică. Preferabil conform. [Continua să citești]

Creanțe:

1. Peptida cu formula generală (1):

X1 reprezintă glicină sau alanină sau valină, X2 reprezintă glicină sau alanină sau valină, X3 reprezintă asparagină sau lizină sau glutamină sau un anumit aminoacid,) (, reprezintă fenilalanină sau tirozină sau un anumit aminoacid, AA reprezintă orice aminoacid și n și p sunt numere între O și 2, R1 reprezintă funcția amină primară a aminoacidului N-terminal, -NH2, în care unul dintre cei doi atomi de hidrogen poate fi substituit fie cu un lanț alchil C1 până la C30 saturat, fie nesaturat, fie cu un acil grupa de tip (R-CO-) în care radicalul R este un lanț alchil C1 până la C30 saturat sau nesaturat și de preferință un metil, fie printr-o grupare aromatică de tip benzoil, tosil sau benziloxicarbonil, R2 reprezintă gruparea hidroxil a funcția carboxil a aminoacidului C terminal, -OH, în care atomul de hidrogen poate fi substituit cu un lanț alchil C1 până la C30 sau o grupare NH2, NHY sau NYY, în care Y reprezintă un lanț alchil C1 până la C4,

respectiva secvență cu formula generală (1) fiind alcătuită din 5 până la 11 reziduuri de aminoacizi și poate fi sub formă de săruri, caracterizată prin aceea că corespunde uneia dintre următoarele secvențe:

(SEQ ID n01): Ala-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n02): Val-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n03): Val-Pro-Gly-Gly-Pro-NH2 ( SEQ ID n04): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n05): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n06): Lys-Gly-Ala-Pro-Gly-Gly-Pro -Asn-Tyr-NH2.

2. Peptidă conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că corespunde secvenței SEQ ID Nr. 4 sau secvenței SEQ ID Nr. 5.

4. Peptidă conform uneia dintre revendicările precedente, caracterizată prin aceea că este solubilizată într-unul sau mai mulți solvenți acceptabili fiziologic, cum ar fi apă, glicerol, etanol, propandiol, butilen glicol, dipropilen glicol, diglicoli etoxilați sau propoxilați, polioli ciclici sau orice amestec. dintre acești solvenți.

4. Compoziție cosmetică cuprinzând într-un mediu adecvat fiziologic, cel puțin o peptidă definită în oricare dintre revendicările 1 la 3, ca agent activ.

4. Compoziție conform revendicării 4, caracterizată prin aceea că peptida menționată este prezentă într-o concentrație cuprinsă între 0, 0005 până la 500 mg/kg și, de preferință, între 0,01 și 5 mg/kg în raport cu greutatea totală a compoziției finale.

5. Compoziție conform uneia dintre revendicările 4 sau 5, caracterizată prin aceea că este destinată administrării topice.

6. Compoziție conform oricăreia dintre revendicările 4 la 6, caracterizată prin aceea că conține, de asemenea, cel puțin un alt agent activ.

7. Compoziție conform revendicării 7, caracterizată prin aceea că celălalt agent activ este selectat dintre agenții regeneranți, anti-îmbătrânire, antirid, calmanți, anti-radicali, anti-glicați, hidratanți, antibacterieni, antifungici, cheratolitici, relaxanți musculari, agenți de descuamare agenți de fermitate, agenți care stimulează sinteza macromoleculelor dermice sau a metabolismului sau microcirculației energetice, a creșterii unghiilor sau a creșterii părului, agenți care modulează diferențierea sau pigmentarea epidermei, inhibitori ai metaloproteinelor sau ecrane sau filtre solare.

9. Utilizarea cosmetică a unei compoziții cuprinzând peptida definită în oricare dintre revendicările de la 1 la 3 ca agent activ, într-un mediu adecvat fiziologic, pentru a crește sinteza proteinelor matricei extracelulare de către celulele pielii.

10. Utilizarea cosmetică a unei compoziții cuprinzând peptida definită în una dintre revendicările de la 1 la 3 ca agent activ, într-un mediu adecvat fiziologic, pentru a crește sinteza colagenelor de tip I și 111 Y de fibronectină de către fibroblaste.

Utilizarea cosmetică a unei compoziții conform revendicării precedente pentru a crește densitatea dermei și elasticitatea pielii și pentru a întârzia sau reduce întinderea trăsăturilor faciale, pierderea volumului dermei, subțierea pielii, atonie, linii fine, riduri profunde.

12. Utilizarea cosmetică a unei compoziții cuprinzând peptida definită în una dintre revendicările 1 la 3 ca agent activ, într-un mediu adecvat fiziologic, pentru a crește expresia acidului hialuronic de către fibroblaste și keratinocite ale pielii.

13. Utilizarea cosmetică a unei compoziții conform revendicării precedente pentru a crește capacitatea tuturor straturilor pielii de a reține apa și de a întârzia sau reduce deshidratarea pielii legată de îmbătrânire.

14. Utilizarea cosmetică a unei compoziții cuprinzând peptida definită în una dintre revendicările de la 1 la 3 ca agent activ, într-un mediu adecvat fiziologic, pentru a întârzia apariția sau a reduce senescența celulelor pielii.

Brevete similare sau conexe:

Modularea bolii de către ingineria genetică a plantelor, 8 mai 2019, de la REGENȚII UNIVERSITĂȚII CALIFORNIEI: O plantă de tomate transgenică cuprinzând celule care exprimă o peptidă din care unul sau mai multe domenii cuprind secvența de aminoacizi DWLKAFYDKFFEKFKEFF

Recuperare selectivă, 1 mai 2019, de la INSTITUTUL DE TEHNOLOGIE AL CALIFORNIEI: Un vector AAV cuprinzând o secvență de aminoacizi cuprinzând secvența TLAVPFK (SECV ID NR: 1), în care secvența de aminoacizi face parte dintr-o proteină [...]

Noul antigen al cancerului EEF2, din 17 aprilie 2019, de la INSTITUTUL INTERNAȚIONAL DE IMUNOLOGIE AL CANCERULUI, INC.: O compoziție farmaceutică pentru utilizare în tratamentul sau prevenirea cancerelor la un subiect HLA-A * 2402 pozitiv, unde compoziția farmaceutică menționată [...]

Enzime și metode de scindare a N-glicanilor din glicoproteine, 10 aprilie 2019, de la REGENȚII UNIVERSITĂȚII CALIFORNIEI: O compoziție farmaceutică care cuprinde un polipeptid recombinant și un excipient acceptabil farmaceutic pentru administrare orală, [...]

Cuantificarea compozițiilor de vaccin, 10 aprilie 2019, de la Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc: O metodă de cuantificare a prezenței uneia sau mai multor proteine ​​virale într-o probă cuprinzând: a. adăugați la eșantion o sumă [...]

Peptidoglicanii care leagă acidul hialuronic sintetic, preparare și metode de utilizare, 8 aprilie 2019, de la Symic IP, LLC: Un peptidoglican sintetic care leagă acidul hialuronic care cuprinde cel puțin o peptidă sintetică conjugată cu un glican în care peptida sintetică cuprinde [...]

Un nonapeptid cu activitate antitumorală, din 3 aprilie 2019, de la LYTIX BIOPHARMA AS: Un compus cu formula: CCLLCCLLC (I) (SECV ID NR: 1); unde C reprezintă un aminoacid cationic și L reprezintă un aminoacid cu o grupare R lipofilă [...]

Metoda de producție a peptidelor, din 3 aprilie 2019, a KANEKA CORPORATION: Metodă de producție a unei peptide prin intermediul unei metode de sinteză în fază lichidă, care cuprinde etape de: etapa A: o etapă de realizare [...]

  • Calendar
  • CIP 2015
  • Harta site-ului
  • Top 100 cele mai vizualizate brevete
  • Trăi
  • Clasamentul inventatorilor
  • Clasamentul solicitantului
🔎 Căutați în Patentados.com