Pregabalin este un medicament antiepileptic aprobat de Agenția Europeană a Medicamentului în 2004 și comercializat în Spania în 2005. Pregabalin este indicat la adulți pentru tratamentul combinat al convulsiilor parțiale, cu sau fără generalizare secundară.

grupului

Mecanism de acțiune

Substanța activă, pregabalina, este un acid gamma (aminobutiric (GABA) analog ((S) -3- (aminometil) -5-metilhexanoic acid). Pregabalina se leagă de o subunitate auxiliară (proteina α2-δ) a canalelor de calciu cu tensiune din sistemul nervos central, putând deplasa [3H] -gapapentina. Pregabalinul acționează ca un neuromodulator, în așa fel încât legarea puternică de subunitatea α2-reduces reduce intrarea calciului în terminalele nervului presinaptic și, prin urmare, eliberarea neurotransmițătorilor excitatori, cum ar fi glutamatul, norepinefrina și substanța P.

Eficacitate

Durere neuropatică

În studiile clinice cu o durată de până la 13 săptămâni, s-a observat o reducere a durerii în prima săptămână de tratament și a fost menținută pe întreaga perioadă.

Epilepsie

O reducere a frecvenței convulsiilor a fost observată în prima săptămână de tratament.

În general, profilurile de siguranță și eficacitate pentru regimurile de dozare de două și trei ori pe zi au fost similare.

Dozare

Doza inițială este de 150 până la 600 mg pe zi, administrată în două sau trei doze. La pacienții cu insuficiență renală, doza trebuie ajustată pe baza clearance-ului creatininei.

Tratamentul cu pregabalină poate fi început cu o doză de 150 mg pe zi. În funcție de răspunsul și tolerabilitatea fiecărui pacient, doza poate fi crescută la 300 mg pe zi după o săptămână. Doza maximă
realizabil, după o săptămână suplimentară, este de 600 mg pe zi.

Farmacocinetica

  • Biodisponibilitate: 90%. Nu este influențat de mese.
  • Timpul până la doza maximă: o oră.
  • Timp pentru a ajunge la o concentrație stabilă: 24 până la 48 de ore.
  • Concentrații plasmatice terapeutice: 3 până la 9 μg/ml.
  • Legarea proteinelor: 0.
  • Timp de înjumătățire prin eliminare: șase ore.
  • Metabolism și excreție: Nu are metabolism hepatic. Farmacocinetica este liniară și corelată cu concentrațiile de creatinină.

Interacțiuni medicamentoase

Nu au fost descrise interacțiunile cu alte medicamente antiepileptice.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare sunt somnolența și amețeala. Majoritatea sunt ușoare sau moderate, apar la începutul tratamentului și rareori necesită retragerea medicamentului. Alte efecte adverse rare sunt ataxia, astenia,
diplopie, creștere în greutate, cefalee, tremor și vedere încețoșată.