Index de conținut

fiction

În acest articol analizăm în detaliu utilizarea SARM-urilor.

Utilizarea substanțelor pentru îmbunătățirea performanței și/sau a compoziției corpului la sportivi s-a răspândit în ultimii ani, printre cele mai utilizate substanțe se numără steroizii anabolici androgenici (EAA).

Diverse investigații au raportat o mare varietate de efecte secundare datorate utilizării acestor medicamente; Ca alternativă la EAA, modulatorii selectivi ai receptorilor de androgeni, mai cunoscuți prin acronimul său în engleză ca SARM-uri.

Deși aceste substanțe sunt încă în cercetare, ele pot fi găsite în diferite magazine de suplimente și pe internet, unde se susține că pot avea efecte precum creșterea musculară și pierderea de grăsime, fără efectele secundare ale EEA.

Ce sunt SARM-urile?

SARM-urile sunt substanțe care au o specificitate ridicată pentru receptorii androgeni, evidențiind efectul lor asupra mușchilor scheletici și oaselor, sunt agoniști slabi sau antagoniști ai răspunsului androgeni în țesuturi precum glandele sebacee și prostata și sunt disponibili pentru administrare în formă orală.

Deoarece cea mai importantă cerință pentru un SARM este selectivitatea țesuturilor, orice ligand care îndeplinește criteriile, fie că este agonist sau antagonist steroidian sau nesteroidian, este considerat SARM (1).

Originea SARM-urilor

SARM-urile steroidale au început să fie dezvoltate în anii 1940, prin modificarea moleculei de testosteron (2).

Suplimentarea cu testosteron crește masa și rezistența mușchilor scheletici la bărbații sănătoși cu deficit de androgen (3,4), tinerii eugonadici (5,6), persoanele în vârstă (7) și persoanele cu alte tulburări cronice (8,9).

Efectele anabolice ale testosteronului asupra masei musculare și a forței sunt direct legate de doza de testosteron (6,9-11).

Prin urmare, efectele creșterii și forței musculare sunt substanțiale la doză; S-a observat că administrarea de doze suprafiziologice de testosteron este asociată cu diferite efecte adverse, cum ar fi eritrocitoza, edemul picioarelor și probleme de prostată (12).

În ciuda dezavantajelor suplimentării cu testosteron, beneficiile potențiale au fost descoperite și în bolile cronice asociate vârstei și în osteoporoză, determinând companiile farmaceutice să dezvolte SARM-uri.

Structural SARM-urile pot fi clasificate ca steroidiene sau nesteroidiene, primele se formează prin modificarea structurii chimice a testosteronului (13).

Cercetare cu SARM-uri

Diverse SARM au fost supuse cercetării, devenind studii clinice de fază 1, 2 și 3 și, în timp ce s-au găsit rezultate promițătoare în ceea ce privește selectivitatea țesuturilor.

Majoritatea acestor date au rămas nepublicate de companiile farmaceutice, ceea ce face dificilă compararea potenței și selectivității diferitelor SARM-uri (14,15).

Mai multe dintre SARM-uri Generația 1 se află în faza 1 a studiilor clinice. Acești compuși sunt utilizați pentru tratamentul osteoporozei precoce, a cașexiei cancerului și a limitărilor funcționale asociate îmbătrânirii.

La dozele administrate, SARM-urile din prima generație au produs câștiguri moderate (1 până la 1,5 kg) în masa musculară la voluntarii sănătoși.

Cu toate acestea, aceste câștiguri nu sunt apropiate de cele obținute cu doze suprafiziologice de enantat de testosteron (5-7 kg cu doze de 300 și 600 mg) într-un timp mediu de 4-6 săptămâni (13).

În prezent, o serie de SARM, cum ar fi flutamida, nilutamida și bicalutamida sunt disponibile pe piață și o nouă serie este în curs de dezvoltare pentru tratamentul cancerului sau a cașexiei asociate bolilor cronice, sarcopeniei și osteoporozei.

GTx-024 (ostarină, enobosarm) este un nou SARM care a suferit studii clinice de fază 3 pentru prevenirea atrofiei musculare asociate cu cancerul pulmonar (14).

Pe aceeași linie, cu rezultate promițătoare, este VK-5211 (cunoscut anterior ca LGD-4033), acest compus a fost supus studiilor clinice de fază 1 în 2009 și rezultatele au fost publicate în 2013 (15).

VK-5211 va fi supus studiilor clinice de fază 2 pentru a determina efectele asupra pierderii musculare cauzate de cancer, boli acute sau fracturi de șold (1).

Într-un studiu de fază 1 care a durat 12 săptămâni, s-a demonstrat că MK-0773 crește masa fără grăsimi (FFM) fără androgenizare a pielii (16).

Într-un alt studiu de fază 2a care a durat 6 luni, s-a constatat o creștere a FFM cu o creștere statistic semnificativă a puterii și performanței, deși diferența medie între grupurile placebo și grupurile MK-0773 nu a fost semnificativă (17).

DT (anterior GLPG0492), a demonstrat o bună tolerabilitate orală în studiile clinice de fază 1 și într-un studiu de fază 2a pentru distrofia musculară (1).

GTx-024 a raportat rezultate pozitive prin creșterea FFM și a funcționalității la pacienții cu cancer pulmonar în studiile de fază 3 (18, 19).

A fost efectuat un studiu de fază 2, dublu-orb, controlat cu placebo timp de 12 săptămâni, în care GTx-024 a fost administrat la 120 de persoane în vârstă sănătoase (bărbați și femei), în 5 grupuri randomizate: placebo, 01 mg, 0,3 mg 1 mg și 3 mg.

Parametrii monitorizați în cercetare au fost: creșterea părului la femei (hirsutism), producția de sebum, nivelurile hormonilor serici, parametrii lipidici serici și funcția hepatică.

Cele mai notabile modificări au fost observate la nivelurile serice de lipide și la hormonii sexuali. Scăderile HDL de 17% și 27% au fost raportate pentru dozele de 1 și respectiv 3 mg.

În mod similar, s-a observat o scădere semnificativă, dar nu dependentă de doză, a colesterolului total.

Dozele mai mari de 1 mg au scăzut nivelul trigliceridelor cu peste 10% din valorile inițiale, cu toate acestea nu a fost luată în considerare o scădere semnificativă statistic.

La bărbați, nivelul de testosteron a scăzut semnificativ, deși nivelurile de testosteron liber, dihidrotestosteron (DHT), estradiol, hormon foliculostimulant (FSH) și hormon luteinizant (LH), nu au prezentat diferențe între grupuri.

La femei, LH și FSH au fost reduse cu dozele de 3 mg. În această investigație, 8,3% (8/96) dintre participanți au arătat o creștere tranzitorie a nivelurilor de alanină transaminază (ALT), atunci când medicamentul a fost întrerupt. enzima, cu excepția unui participant (20).

O altă investigație similară a fost efectuată cu aceleași SARM-uri, unde nu au fost raportate efecte adverse grave sau care pun viața în pericol, deși s-au constatat creșteri tranzitorii ale ALT la 15% (3/20) dintre subiecții care au utilizat 3 mg de medicament (21).

A fost efectuat cu MK0773, un studiu clinic randomizat, de fază 2a, dublu-orb, controlat cu placebo, care a durat 6 luni la femeile de peste 65 de ani cu sarcopenie.

Deși medicamentul a fost în general bine tolerat, s-au găsit mai multe efecte adverse, cum ar fi nivelurile crescute de ALT și aspartat aminotransferază (AST), hematocrit și tensiune arterială, nu s-au găsit creșteri ale indicatorilor scorului acneei sau hirsutismului. Comparativ cu grupul placebo (17).

În 2012, au fost publicate rezultatele unui studiu de fază 1 care a evaluat siguranța și tolerabilitatea LGD-4033, a fost un studiu clinic randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, în care medicamentul a fost administrat oral bărbaților sănătoși timp de 21 de zile în doze de 0,1, 0,3 și 1 mg.

Nivelurile de hormoni din sânge au fost măsurate în mod constant până la 35 de zile după administrarea substanței, au fost măsurate nivelurile de LH, FSH, hormon adrenocorticotrop, cortizol, testosteron liber, testosteron total și lipide din sânge: colesterol, HDL, LDL și trigliceride.

Rezultatele au indicat că incidența efectelor adverse a fost similară la subiecții care au utilizat LGD-4033 și la cei care au consumat placebo, concluzionând că medicamentul nu produce efecte adverse grave asupra funcției hepatice, parametrilor hematologici, antigenului prostatic specific (PSA) sau electrocardiograma (22).

Concluzii despre SARM-uri în culturism

Deși rezultatele obținute cu SARM-uri sunt promițătoare, sunt necesare mai multe studii pentru a evalua eficacitatea și siguranța acestor medicamente.

Este foarte important să ne amintim că atât EAA cât și SARM-uri au fost dezvoltate pentru tratamentul diferitelor boli în care există o problemă hormonală sau o mare pierdere a masei musculare.

Prin urmare, până acum nu există investigații experimentale care să folosească SARM-uri o EAA ca ajutoare ergogene sau ca produse pentru îmbunătățirea compoziției corpului.

Nu există suficiente dovezi științifice care să confirme acest lucru SARM-uri Sunt eficiente și sigure, deoarece majoritatea sunt în faza de cercetare și, deși există pe piața suplimentelor și pe internet, este posibil să fie false sau să pună în pericol sănătatea.

Bibliografie

Profesor de educație fizică. A absolvit științele activității fizice și sportului (UDC). Colegial: 54066. Absolvent în învățământul primar, mențiune în educație fizică (UEM). Master în personal didactic de învățământ secundar (UDC).