Atenție: Ultimele articole în stoc!

comprimate

- [ANTIALLERGIC], [ANTAGONIST HISTAMINERGIC (H-1)]. Doxilamina este un derivat al etanolaminei, care blochează competitiv, reversibil și nespecific receptorii H1, reducând efectele sistemice ale histaminei. Conduce la vasoconstricție și la scăderea permeabilității vasculare, scăzând roșeața și edemul asociat cu alergia. Atenționează parțial simptomele asociate cu procesele alergice, cum ar fi roșeața ochilor sau congestia nazală. De asemenea, produce un ușor efect bronhodilatator și o scădere a mâncărimii dermice.

- [HIPNOTIC]. Doxilamina este capabilă să traverseze bariera hematoencefalică și să acționeze asupra receptorilor H1 centrali, ducând la sedare. Se pare că efectul sedativ se poate datora și antagonismului receptorilor muscarinici și serotoninergici. Doxilamina are efecte sedative superioare celor ale altor etanolamine.

- [ANTAGONIST COLINERGIC MUSCARINIC (M)], [ANTIEMETIC]. Doxilamina este un antagonist nespecific capabil să blocheze și alți receptori, cum ar fi receptorii muscarinici centrali sau periferici. Efectele sale anticolinergice par a fi mai puțin puternice decât cele ale altor etanolamine. Blocarea receptorilor colinergici H1 și centrali ar putea exercita un efect antiemetic, deși nu este pe deplin clarificat.

- Absorbție: Doxilamina este bine absorbită din intestin, dar suferă un efect hepatic intens de primă trecere care reduce biodisponibilitatea. După administrarea unei doze de 25 mg, Cmax de 100 ng/ml este atins în decurs de 2-3 ore. Efectele sedative încep după 30 de minute și sunt maxime după 1-3 ore. Durata lor este de 6-8 ore.

- Metabolism: Deși nu este studiat în mod adecvat, doxilamina pare să fie metabolizată rapid și aproape complet în ficat.

- Eliminare: Doxilamina și metaboliții săi sunt eliminați cu urină. Timpul său de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 10 ore.

- [INSOMNIE]. Tratamentul simptomatic al insomniei, în special atunci când există dificultăți în a adormi, există întreruperi frecvente în timpul acesteia sau o trezire devreme.

- Adulți, oral: 12,5-25 mg/24 ore.

- Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, pe cale orală: Siguranța și eficacitatea doxilaminei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost evaluate. Dacă este necesară utilizarea doxilaminei la persoanele cu vârsta sub 18 ani, se recomandă să nu se utilizeze doze mai mari de 25 mg/24 ore.

Tratamentele mai lungi de o săptămână trebuie evitate.

Doxilamina ar putea masca simptomele induse de medicamentele ototoxice prin reducerea vertijului sau amețelilor. În același mod, ar putea spori efectele fotosensibilizante ale altor principii active care dau naștere la reacții de fotosensibilitate. În plus, interacțiunile medicamentoase au fost descrise cu următoarele ingrediente active:

- Alcool etilic. Administrarea în comun de alcool și doxilamină ar putea spori efectele sedative ale ambelor substanțe. Se recomandă evitarea consumului de alcool în timpul tratamentului.

- Anticolinergice (antiparkinsonieni, antidepresive triciclice, IMAO, neuroleptice). Administrarea doxilaminei împreună cu alte medicamente anticolinergice ar putea potența efectele anticolinergice, de aceea se recomandă evitarea asocierii.

- Sedative (analgezice opioide, barbiturice, benzodiazepine, antipsihotice). Administrarea concomitentă de doxilamină cu un medicament sedativ ar putea spori acțiunea hipnotică. Se recomandă precauții extreme.

Efectele secundare ale doxilaminei sunt de obicei ușoare și tranzitorii, fiind mai frecvente în primele zile de tratament. La fel ca alte etanolamine, doxilamina provoacă în principal somnolență și fenomene anticolinergice, dar există o mare variabilitate interindividuală în ceea ce privește frecvența și intensitatea simptomelor, afectând în principal copiii mici și vârstnicii. Cele mai frecvente reacții adverse sunt:

- Digestiv [NAUSEA], [VOMITARE], [CONSTIPARE], [DIARRHEA], [EPIGASTRIC PAIN], [ANOREXIA], [DRUS MOUTH].

- Neurologic/psihologic. [Somnolența] este frecventă, mai ales la începutul tratamentului și, de obicei, scade după 2-3 zile. De asemenea, pot apărea [DEZORIENTARE], [INCOORDONARE PSICOMOTORĂ], [MYASTENIA], [VERTIGO], [ASTENIA], [HEADACHE]. În mod excepțional, a fost observat [EXCITABILITATE] paradoxal, în special la copiii mici. Această hiperexcitabilitate apare cu [INSOMNIA], [NERVIOSISM], [TREMOR], [IRITABILITATE], [EUPHORIA], [ILUZIE], palpitații și chiar [SIZURI].

- Cardiovascular. În anumite ocazii și, de obicei, în caz de supradozaj, pot apărea [TAHICARDIA], [PALPITAȚII] și altele [ARITMIA CARDIACĂ], cum ar fi [EXTRASISTOLE] sau [BLOCUL INIMII]. Aceste efecte se pot datora activității anticolinergice. [HIPOTENSIUNE] sau [HIPERTENSIUNE ARTERIALĂ] au fost descrise ocazional.

- Respirator. Uneori poate exista o creștere a vâscozității secrețiilor bronșice, ceea ce poate face respirația dificilă.

- Genitourinar. [REȚINEREA URINARĂ] și [IMPOTENȚA SEXUALĂ] pot apărea din cauza blocajului colinergic.

- Hematologic. [ANEMIA HEMOLITICĂ], [AGRANULOCITOZA], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOZA] sau [PANCITOPENIA] au fost rareori descrise.

- Oculare Datorită activității anticolinergice, s-ar putea să apară [GLAUCOMA] și [TULBURĂRI DE VIZIUNE], cum ar fi [VIZIUNE BLURRED] sau [DIPLOPIA]. Poate apărea și [OTOTOXICITATE] ([TINNITUS]).

- Alergic/dermatologic. [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE] pot apărea după administrarea sistemică de antihistaminice, deși mai puțin frecvent decât dacă sunt aplicate local. [REACȚII DE FOTOSENSIBILITATE] pot apărea și după expunerea intensă la lumina soarelui, cu [DERMATITIS], [PRURITO], [EROȚII EXANTEMATICE] și [ERYTHEMA].

- Acest medicament va fi administrat cu o jumătate de oră înainte de culcare.

- Tratamentele mai lungi de o săptămână nu sunt recomandate. Dacă după acest timp, insomnia continuă sau se agravează, se recomandă consultarea medicului.

- Poate provoca somnolență, de aceea este recomandat să aveți grijă când conduceți și să nu-l combinați cu droguri sau alte substanțe sedative, cum ar fi alcoolul.

- Pacienții care iau medicamente sedative nu sunt sfătuiți să se auto-mediceze cu produse de doxilamină fără a consulta un medic.

- Se recomandă să nu faceți plajă în timpul tratamentului.

- Orice patologie cronică pe care o prezintă pacientul trebuie notificată medicului înainte de începerea tratamentului.

- Expunerea la temperaturi extreme trebuie evitată în timpul utilizării acestui medicament, păstrându-se într-un mediu răcoros, hidratându-se corespunzător.

Simptome: Simptomele apar de obicei după 30 de minute până la 2 ore și sunt de obicei variabile, prezentând o severitate mai mare la copii și peste 65 de ani. Au fost descrise depresii nervoase moderate, cu sedare și apnee, colaps cardiovascular, hiperexcitabilitate cu insomnie, halucinații, tremurături sau convulsii și simptome anticolinergice, cum ar fi gura uscată, vederea încețoșată și retenția urinară. De asemenea, poate apărea o febră mai mare de 41,8 ºC.

În cele mai severe cazuri, în special la copii, simptomele se pot agrava, inclusiv hipotensiune arterială, convulsii, depresie respiratorie, pierderea cunoștinței, comă și moarte. Cu toate acestea, otrăvirea cu doxilamină rareori pune viața în pericol, iar recuperarea este completă în decurs de 24-48 de ore.

Tratament: Tratamentul va consta în măsurile obișnuite menite să favorizeze eliminarea medicamentului. Dacă au trecut mai puțin de 3 ore de la ingestie, pot fi administrate emetice, luând măsurile de precauție necesare pentru a evita aspirația, în special la copii și vârstnici. Nu se recomandă inducerea vărsăturilor la persoanele comate sau inconștiente. Dacă emesisul este contraindicat, se poate administra o spălare la stomac și cărbune activ. Se pot utiliza laxative saline, cum ar fi sulfatul de magneziu.

Simptomele otrăvirii pot fi eliminate cu următoarele medicamente.

- Efecte anticolinergice centrale. Fizostigmină intravenoasă.

- Convulsii Perfuzie intravenoasă lentă de diazepam în doză de 0,1 mg/kg, la acei pacienți care nu răspund la fizostigmină.

- Hipotensiune Administrați norepinefrină, fenilefrină sau dopamină, evitând administrarea de epinefrină, care poate agrava hipotensiunea.

- Aritmii ventriculare. Propranolol.

Dacă este necesar, pot fi utilizate intubația și respirația asistată. Nu este recomandată utilizarea analepticelor, deoarece acestea ar putea induce apariția convulsiilor.

- Hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului. Pot exista reacții încrucișate cu alte antihistaminice, deci nu este recomandat să utilizați niciun antihistaminic H1 la pacienții care au prezentat hipersensibilitate la orice compus din grup.

- [Criză de astm]. Pentru unii autori, doxilamina ar putea agrava astmul bronșic, astfel încât utilizarea sa într-un atac acut nu este recomandată.

- [PORFIRIA]. Antihistaminicele H1 au fost asociate cu apariția focarelor porfirice, deci nu sunt considerate sigure la acești pacienți.

- [INSUFICIENȚĂ RENALĂ]. La pacienții cu insuficiență renală poate apărea o acumulare de metaboliți. Deoarece acești metaboliți ar putea fi activi, se recomandă prelungirea perioadelor de administrare la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (CLcr mai mică de 60 ml/minut).

- [EȘECUL FICATULUI]. Doxilamina este metabolizată pe scară largă prin metabolismul hepatic. În caz de insuficiență hepatică, poate apărea o creștere a concentrației plasmatice, cu consecința riscului de efecte adverse. La acești pacienți poate fi necesară o ajustare a dozei, în funcție de gradul funcției hepatice.

- Pacienții care suferă de [GLAUCOMA], [HIPERPLAZIE PROSTATICĂ] sau [OBSTRUCȚIE URINARĂ A VEZICII], [HIPERTENSIUNE ARTERIALĂ], [ARITMIC CARDIAC], [MYASTENIA GRAVE], [ULCER PEPTIC] stenozant sau [OBSTRUCȚIE INTESTINALĂ]. Datorită efectelor anticolinergice ale doxilaminei, aceste simptome se pot agrava, de aceea se recomandă să luați măsuri de precauție extreme și să suspendați tratamentul în caz de agravare.

- Boli ale arborelui respirator inferior, cum ar fi [ASTMA], [EMFIZEMA PULMONARĂ] sau [BOALA PULMONARĂ OBSTRUCTIVĂ CRONICĂ]. Potrivit unor autori, doxilamina ar putea reduce volumul secrețiilor bronșice, crescând vâscozitatea acestora, datorită efectelor sale anticolinergice, care ar putea agrava aceste afecțiuni. Cu toate acestea, nu există prea multe dovezi clinice, în ciuda cărora, se recomandă prudență extremă la acești pacienți. Ca regulă generală, utilizarea sa nu este recomandată la pacienții cu atacuri astmatice (vezi Contraindicații).

- [EPILEPSIE]. La pacienții cu epileptie trebuie făcută precauție, deoarece antihistaminicele au fost asociate ocazional cu reacții de hiperexcitabilitate paradoxală, chiar și la doze terapeutice și, prin urmare, ar putea reduce pragul convulsivant.

- [APENDICITĂ]. Datorită efectelor sale antiemetice, ar putea interfera cu diagnosticul de apendicită. Se recomandă excluderea prealabilă a apendicitei la pacienții cu vărsături de origine necunoscută.

- Ototoxicitate. Doxilamina poate exercita un efect benefic în caz de vertij, tinitus și amețeli, astfel încât ar putea masca ototoxicitatea indusă de medicamente ototoxice, cum ar fi aminoglicozide parenterale, carboplatină, cisplatină, clorochină și eritromicină, printre altele.

- Fotosensibilitate. Doxilamina ar putea da naștere la fenomene de fotosensibilitate, de aceea este recomandat să nu faceți plajă în timpul tratamentului și să vă protejați cu filtre solare.

- Temperaturi extreme. Antihistaminicele H1 pot agrava sindromul de epuizare-deshidratare și accident vascular cerebral de căldură datorită transpirației scăzute cauzate de efectele lor anticolinergice. Pacienților tratați cu aceste medicamente li se recomandă să evite expunerea la temperaturi foarte ridicate, în special în cazul copiilor mici, vârstnicilor sau persoanelor cu boli cronice grave. De asemenea, este recomandabil să urmați măsuri igienico-dietetice adecvate, cum ar fi aerarea și hidratarea adecvate.

Doxilamina ar putea inhiba alăptarea datorită efectelor sale anticolinergice. Nu se știe dacă doxilamina este excretată în laptele uman, dar există și alte antihistaminice. Deoarece copiii sunt mai sensibili la reacțiile anticolinergice și pot prezenta mai frecvent reacții de hiperexcitabilitate paradoxală, se recomandă oprirea alăptării sau evitarea administrării acestui medicament.

Eficacitatea și siguranța doxilaminei ca sedativ la copiii cu vârsta sub 18 ani nu au fost evaluate. Deoarece simptomele anticolinergice și hiperexcitabilitatea sunt mai frecvente la acești pacienți, nu se recomandă utilizarea acestuia.

Vârstnicii sunt mai sensibili la efectele adverse ale antihistaminicelor, cum ar fi amețeli, sedare, confuzie, hipotensiune și hiperexcitabilitate, precum și efecte anticolinergice (gură uscată, retenție urinară, precipitații ale glaucomului). Antihistaminicele pot fi utilizate la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, dar trebuie acordată precauție. Dacă efectele secundare persistă sau sunt severe, se recomandă întreruperea tratamentului.

Doxilamina va fi administrată cu o jumătate de oră înainte de culcare, pentru a-și exercita efectele.

Doxilamina poate afecta în mod substanțial capacitatea de a conduce vehicule și/sau de a folosi utilaje. Pacienții trebuie să evite utilizarea mașinilor periculoase, inclusiv a automobilelor, până când sunt în mod rezonabil siguri că tratamentul medicamentos nu le afectează negativ.

- Doxilamina ar putea masca efectele ototoxice ale unor medicamente, de aceea se recomandă evaluarea periodică a funcționalității acustice la pacienții tratați cu aceste medicamente.

- Înainte de a utiliza acest medicament la pacienții cu vărsături de origine necunoscută, se recomandă excluderea prezenței apendicitei.

- Se recomandă monitorizarea hidratării pacientului în cazul unei valuri de căldură și mai ales dacă pacientul este un copil mic, o persoană în vârstă sau o persoană cu o boală gravă.

- Datorită efectelor antialergice ale acestui medicament, acesta ar putea da fals negative în testele dermice pentru hipersensibilitate la extracte antigenice. Se recomandă suspendarea administrării acestui medicament cu cel puțin 72 de ore înainte de test.