betahistină cinfa 8 mg comprimate

fișă

betahistină cinfa 16 mg comprimate

betahistină cinfa 8 mg comprimate

Fiecare comprimat conține 8 mg dihidroclorură de betahistină.

Excipient cu efect cunoscut

Fiecare comprimat conține 70 mg lactoză monohidrat.

betahistină cinfa 16 mg comprimate

Fiecare comprimat conține 16 mg dihidroclorură de betahistină.

Excipient cu efect cunoscut

Fiecare comprimat conține 140 mg lactoză monohidrat.

Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1

betahistină cinfa 8 mg comprimate:

Comprimate cilindrice, de culoare albă și marcate cu codul "B8".

betahistină cinfa 16 mg comprimate:

Tablete cilindrice albe marcate pe o parte și marcate cu codul „B16” pe cealaltă.

Comprimatul poate fi împărțit în doze egale.

4.1. Indicații terapeutice

Tratamentul sindromului Menière, definit de triada simptomelor:

  • vertij (cu greață și vărsături),
  • Pierderea auzului,
  • tinitus

4.2. Doze și mod de administrare

Doza la adulți este de 24 până la 48 mg, împărțită pe parcursul zilei în trei doze. Dozajul este ajustat individual pentru fiecare pacient în funcție de răspunsul la tratament, regimul de dozare recomandat fiind:

Doza inițială: 8 mg de trei ori pe zi.

Doza de întreținere: stabilită pe baza răspunsului pacientului, doza minimă eficientă fiind de 8 mg de trei ori pe zi (24 mg).

Doza zilnică maximă: 16 mg de trei ori pe zi (48 mg)

În unele cazuri, îmbunătățirea nu începe să devină evidentă decât după două săptămâni după începerea tratamentului. Rezultatul optim se obține după câteva luni de tratament. Există indicii că tratamentul cu betahistină de la debutul bolii previne progresia și/sau pierderea auzului care apare în etapele ulterioare.

Betahistina nu este recomandată pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea.

Pacienți vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la această populație de pacienți.

În ciuda faptului că nu există studii specifice la pacienții cu insuficiență renală și întrucât principala cale de eliminare a betahistinei este rinichiul, utilizarea acestuia cu precauție este recomandată la acest grup de pacienți.

Administrarea betahistinei pe perioade mai mari de 60 de zile nu a determinat modificarea enzimelor hepatice. Cu toate acestea, deoarece nu există studii specifice la pacienții cu insuficiență hepatică, utilizarea acestuia cu precauție este recomandată la acest grup de pacienți.

Forma de administrare:

Acest medicament trebuie luat cu sau după mese. Comprimatele trebuie luate cu un pahar de apă pentru a reduce posibilul disconfort gastric.

4.3. Contraindicații

Acest medicament este contraindicat la pacienții cu:

  • Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
  • Feocromocitom.

4.4. Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Monitorizarea atentă a pacienților cu:

  • astm bronșic și/sau
  • antecedente de ulcer peptic

Avertisment pentru excipienți

Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu intoleranță ereditară la galactoză, deficit total de lactază sau probleme de absorbție a glucozei sau galactozei nu trebuie să ia acest medicament.

4.5. Interacțiunea cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Studiile de interacțiune in vivo nu au fost efectuate. Pe baza rezultatelor obținute in vitro, nu este de așteptat o inhibare in vivo a citocromului P450.

Datele in vitro indică o inhibare a metabolismului betahistinei de către medicamente care inhibă monoaminooxidaza (MAO), inclusiv subtipul MAO B (de exemplu, selegilina). Se recomandă precauție atunci când betahistina și inhibitorii MAO (inclusiv MAO-B selectiv) sunt utilizați concomitent.

Deoarece betahistina este un analog al histaminei, interacțiunea betahistinei cu antihistaminice ar putea afecta teoretic eficacitatea unuia dintre aceste medicamente.

4.6. Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Sarcina

Nu există date suficiente cu privire la utilizarea clorhidratului de betahistină la femeile gravide.

Studiile la animale nu sugerează efecte dăunătoare directe sau indirecte în ceea ce privește toxicitatea asupra funcției de reproducere la expuneri relevante clinic. Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea betahistinei în timpul sarcinii (vezi pct. 5.3).

Alăptarea

Importanța medicamentului pentru mamă ar trebui cântărită în raport cu beneficiile alăptării și cu riscurile potențiale pentru sugar.

Studiile la animale nu au arătat efecte asupra fertilității masculine sau feminine la șobolani (vezi pct. 5.3).

4.7. Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Betahistina este indicată pentru sindromul Meniere, definit de triada simptomelor, vertij, pierderea auzului și tinitus. Această boală poate afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În studiile clinice concepute special pentru a investiga capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, betahistina nu a avut efecte sau a fost neglijabile.

4.8. Reactii adverse

Efectele secundare descrise mai jos au fost observate în studiile clinice controlate cu placebo la pacienți tratați cu betahistină la următoarele frecvențe: foarte frecvente ( > 1/10); frecvente (≥1/100 până la > 1/10.000 până la

Frecvente: greață și dispepsie

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvent: cefalee

În plus față de efectele secundare raportate în timpul studiilor clinice, următoarele reacții adverse au fost raportate spontan în timpul experienței după punerea pe piață și în literatura științifică. O estimare precisă a frecvenței nu poate fi dată din datele disponibile și, prin urmare, este clasificată ca „necunoscută”.

Tulburări ale sistemului imunitar

Reacții de hipersensibilitate, de exemplu anafilaxie.

Tulburări gastrice ușoare (de exemplu vărsături, dureri gastro-intestinale, balonare și balonare). Aceste efecte pot fi de obicei tratate prin administrarea medicamentului în timpul meselor sau prin scăderea dozei.

Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat

Reacții de hipersensibilitate cutanată și subcutanată, în special edem angioneurotic, urticarie, erupții cutanate și prurit.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Este important să raportați reacțiile adverse suspectate la medicament după autorizare. Aceasta permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt invitați să raporteze reacțiile adverse suspectate prin intermediul sistemului spaniol de farmacovigilență pentru medicamente de uz uman: https: //www.notificaram .es.

4.9. Supradozaj

S-au descris puține cazuri de supradozaj. Unii pacienți au prezentat simptome ușoare sau moderate cu doze de până la 640 mg (de exemplu greață, somnolență, dureri abdominale). Au fost observate complicații mai grave (de exemplu convulsii, complicații pulmonare sau cardiace) în cazurile de supradozaj intenționat de betahistină, în special în combinație cu alte medicamente supradozate. Tratamentul supradozajului trebuie să includă măsuri standard de susținere.

5.1. Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente antivertiginoase, codul ATC: N07CA01.

Betahistina este un compus care reprezintă grupul de beta-2-piridilalchilamine .

Structura betahistinei este legată de structura amină endogenă a histaminei.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al betahistinei este parțial cunoscut. Există mai multe ipoteze plauzibile care sunt susținute de date din studii pe animale și oameni.

  • Betahistina afectează sistemul histaminergic: Betahistina acționează ca un agonist slab al receptorului histaminei H1 și, de asemenea, ca antagonist al receptorilor histaminei H3, de asemenea, în țesutul neuronal. Are o activitate neglijabilă împotriva receptorului H 2. Betahistina crește mișcarea și eliberarea histaminei prin blocarea presinaptică a receptorilor H 3 și inducerea reglării în jos a receptorilor H 3. .

  • Betahistina poate crește fluxul de sânge în regiunea cohleară, precum și în întregul creier.: Testele farmacologice la animale arată că există o îmbunătățire a circulației sângelui în stria vasculară a urechii interne, probabil legată de relaxarea sfincterelor precapilare ale microcirculației urechii interne. Betahistina poate provoca, de asemenea, creșterea fluxului sanguin în creier la om.

  • Betahistina facilitează compensarea vestibulară: Betahistina a fost observată la modelele animale pentru a accelera recuperarea vestibulară după neurectomia vestibulară, promovând și facilitând compensarea vestibulară centrală; Acest efect, caracterizat printr-o reglare a mișcării și eliberării histaminei, este mediat prin antagonismul receptorului H3. La om, timpul de recuperare după neurectomia vestibulară a fost scurtat atunci când a fost tratat cu betahistină.

  • Betahistina modifică impulsurile neuronale din nucleii vestibulari: Sa demonstrat că betaetaina exercită o inhibare dependentă de doză a generării de impulsuri în neuronii nucleilor vestibulari mediali și laterali.

Proprietățile farmacodinamice ale betahistinei, așa cum s-a demonstrat la animale, pot contribui la avantajul terapeutic în sistemul vestibular.

Eficacitate și siguranță clinică

Eficacitatea betahistinei a fost studiată la pacienții cu vertij vestibular și boala Ménière și a arătat o îmbunătățire a severității și frecvenței atacurilor de vertij.

5.2. Proprietăți farmacocinetice

Betaistina administrată oral este ușor și aproape complet absorbită din toate părțile tractului gastro-intestinal. După absorbție, medicamentul este metabolizat rapid și aproape complet în acid 2-piridilacetic. Nivelurile plasmatice ale betahistinei sunt foarte scăzute.

Prin urmare, toate analizele farmacocinetice se bazează pe măsurarea 2-PAA în plasmă și urină. Într-un studiu care a folosit o metodă bioanalitică sensibilă, concentrațiile plasmatice ale betahistinei nemodificate s-au dovedit a atinge un maxim în decurs de 1 oră după administrare. În cazul alimentelor, C max este mai mic în comparație cu starea de post. Cu toate acestea, absorbția totală a betahistinei este similară în ambele condiții, ceea ce indică faptul că ingestia de alimente întârzie doar absorbția betahistinei.

Procentul de betahistină legat de proteinele plasmatice din sânge este mai mic de 5%.

După absorbție, betahistina este metabolizată rapid și aproape complet în 2-PAA (care nu are activitate farmacologică).

După administrarea orală de betahistină, concentrația de 2-PAA în plasmă (și urină) atinge maximul în decurs de 1 oră după ingestie și scade cu un timp de înjumătățire de aproximativ 3,5 ore.

2-PAA este ușor excretat în urină. În intervalul de doză cuprins între 8 și 48 mg, aproximativ 85% din doza inițială este recuperată în urină. Excreția renală sau fecală a betahistinei în sine are o importanță minoră.

Liniaritate/neliniaritate

Ratele de recuperare sunt constante în timpul administrării orale în intervalul de 8 până la 48 mg, indicând faptul că farmacocinetica betahistinei este liniară și sugerând că calea metabolică implicată nu este saturată.

5.3. Date preclinice de siguranță

Efectele toxice asupra sistemului nervos ale câinilor și maimuțelor babuine au fost observate la doze intravenoase de 120 mg/kg (aproximativ 83 de ori doza maximă recomandată la om în funcție de suprafața corpului).

Studii de toxicitate cronică efectuate oral la șobolani timp de 18 luni la doze de 500 mg/kg (aproximativ 101 ori doza maximă recomandată la om în funcție de suprafața corpului) și la câini timp de 6 luni la doze de 25 mg/kg (aproximativ 17 ori doza maximă recomandată la om pe baza suprafeței corpului) a demonstrat că betahistina este bine tolerată și nu are toxicitate relevantă.

Potențial mutagen și cancerigen:

Betahistina nu a prezentat efecte mutagene.

Un studiu de toxicitate cronică a fost efectuat la șobolani timp de 18 luni, la doze de până la 500 mg/kg de betahistină. Nu s-au observat dovezi ale potențialului cancerigen.

Efectele toxicității asupra funcției de reproducere au fost observate numai la expuneri considerate suficient de mari decât expunerea maximă la om, indicând o relevanță redusă pentru utilizarea clinică. Nivelurile de dozare la care nu au apărut efecte toxice asupra reproducerii, exprimate în număr de ori mai mari decât doza maximă recomandată la om, pe baza suprafeței corpului, au fost de 202 ori în studiile de teratogenitate și fertilitate la ambele sexe. La șobolani, de 30 de ori în studiile potențiale teratogene la iepure și de 20 de ori în studiile de dezvoltare pre și postnatală la șobolani.