LAZAR

Antilipemic, inhibitor al HMG-CoA reductazei.

HMG-CoA reductazei

Compoziţie.

LIPONORM 10 mg: atorvastatină calcică trihidrat (echivalent cu 10 mg atorvastatină) 10,85 mg. LIPONORM 20 mg: atorvastatină calcică trihidrat (echivalent cu 20 mg de atorvastatină) 21,7 mg. LIPONORM 40 mg: atorvastatină calcică trihidrat (echivalent cu 40 mg de atorvastatină) 43,4 mg. Excipienți: Avicel PH102, Vivapur, lactoză monohidrat CD, AC-DI-SOL, stearat de magneziu, aerosil, Opadry IS-7003, Carbowax 6000, propilen glicol, oxid de fier galben.

Farmacologie.

Atorvastatina este un inhibitor competitiv și selectiv al HMG-CoA reductazei, enzima care controlează biosinteza colesterolului. Atorvastatina și metaboliții săi sunt activi farmacologic. Inhibarea HMG-CoA reductazei previne conversia HMG-CoA în mevalonat, o etapă limitativă în biosinteza colesterolului. Blocarea sintezei colesterolului în ficat produce o creștere a numărului de receptori pentru LDL și o creștere a catabolismului colesterolului LDL. Scăderea producției de LDL poate rezulta și din inhibarea sintezei hepatice a lipoproteinelor cu densitate foarte mică (VLDL), precursori ai LDL.

Farmacocinetica.

Atorvastatina este absorbită rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 12% din doza ingerată. Atorvastatina este metabolizată extensiv, cu metaboliți activi și inactivi care se acumulează în plasmă. Aproximativ 98% din compus și acești metaboliți sunt legați de proteine. Majoritatea produselor de degradare sunt excretate cu fecale; mai puțin de 2% se găsește în urină. Concentrațiile plasmatice maxime ale atorvastatinei și ale metaboliților săi activi apar la 1-2 ore după administrarea unei doze orale. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 14 ore, dar timpul de înjumătățire plasmatică prin inhibare a HMG-CoA reductazei este de 30 de ore, datorită activității metaboliților activi.

Indicații.

LIPONORM este indicat ca adjuvant al dietei în tratamentul hipercolesterolemiei (hiperlipoproteinemie tip IIa și IIb) cauzată de concentrații mari de lipoproteine ​​cu densitate scăzută (colesterol LDL) la pacienții cu risc crescut de boală vasculară coronariană, atunci când răspunsul la dietă și altele măsurile sunt inadecvate. De asemenea, este util pentru reducerea nivelului crescut de colesterol LDL la pacienții cu hipercolesterolemie combinată cu hipertrigliceridemie.

Dozare.

Adulți: dozele trebuie adaptate fiecărui pacient în funcție de nivelurile serice ale colesterolului LDL, obiectivul tratamentului și răspunsul obținut. Doza inițială recomandată este de 10 mg pe zi, administrată într-o singură doză noaptea, care poate fi administrată sau nu cu alimente. Dacă este necesar, doza este crescută, cu intervale de 4 săptămâni, până la maximum 80 mg pe zi. La pacienții care iau simultan medicamente imunosupresoare, se recomandă începerea tratamentului cu 5 mg pe zi și să nu depășească 10 mg pe zi. Deoarece nu se excretă o cantitate semnificativă prin rinichi, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată. LIPONORM este eficient atunci când este utilizat singur sau în combinație cu sechestranți de acid biliar. Copii: Siguranța și eficacitatea atorvastatinei la copii nu au fost încă stabilite.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele acestui medicament sau la alți inhibitori de HMG-COA reductază. Boală hepatică activă sau creșteri persistente ale transaminazelor serice fără nicio cauză cunoscută. Sarcina. Alăptarea. Femeile aflate la vârsta fertilă nu utilizează metode contraceptive adecvate.

Reactii adverse.

Precauții.

Interacțiuni.

Combinațiile care conțin unele dintre următoarele medicamente, în funcție de cantitatea prezentă, pot interacționa cu acest medicament. Contraceptive orale: Administrarea simultană cu contraceptive care conțin noretindronă și etinilestradiol au crescut valorile ASC pentru acești doi hormoni cu aproximativ 30% și, respectiv, 20%. Colestiramină sau colestipol: utilizarea concomitentă poate reduce biodisponibilitatea atorvastatinei. Când trebuie utilizate împreună, se recomandă administrarea atorvastatinei la 4 ore după colestiramină sau colestipol. Ciclosporină, eritromicină, niacină, gemfibrozil sau imunosupresoare: utilizarea simultană cu atorvastatina poate fi asociată cu un risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală acută. Deși au fost raportate cazuri numai cu lovastatină, există un risc potențial cu alți inhibitori de HMG-CoA reductază. Digoxină: utilizarea concomitentă cu atorvastatină poate determina o ușoară creștere a concentrațiilor serice de digoxină.

Conservare.

A se păstra între 15 și 30 ° C, într-un loc uscat. Protejați-vă de lumina directă a soarelui.

Supradozaj.

Nu se cunoaște un tratament specific pentru supradozaj. În caz de supradozaj, pacientul trebuie tratat simptomatic și trebuie instituite măsuri de susținere. Datorită legării extinse de proteinele plasmatice, nu se recomandă utilizarea hemodializei pentru a facilita eliminarea atorvastatinei. În caz de supradozaj, mergeți la cel mai apropiat spital sau contactați centrele de toxicologie: Spitalul de copii R. Gutiérrez: tel.: 011-4962-6666/2247; Spitalul Pedro de Elizalde: tel.: 011-4300-2115; Spitalul A. Posadas: tel.: 011-4658-7777/4654-8648.

Prezentare.

Env. cu 20, 30 și 60 comp. acoperit de 10 mg. Env. cu 30 și 60 comp. rec. de 20mg. Env. cu 30 comp. de 40mg.