DISPARȚIA EFEDRINEI ȘI APARIȚIA P-SINFRINEI

efedrinei

De Daniel Gwartney, M.D.

Aproape oricine a fost adult între anii 80 și 90 știe ce este efedrina, precum și produsul pe bază de plante ma huang (efedra). Acest medicament, un produs puternic de slăbit atunci când este combinat cu cofeină și un stimulent puternic atunci când este luat singur, a fost abundent în magazinele de suplimente din SUA. Efedrina a fost foarte eficientă și rezonabilă în condiții de siguranță, din păcate, un număr limitat de persoane dintre milioane de utilizatori au avut efecte adverse severe, inclusiv unele cazuri de moarte subită, de obicei de natură cardiovasculară (de exemplu, infarct sau aritmii).

O cantitate semnificativă s-a datorat supradozajului intenționat pentru a induce un efect stimulant sau pentru a pierde în greutate mai repede. Evident, unele cazuri au fost atribuite efedrinei ca fiind cauza, dar mass-media știe că puterea unui titlu atrage atenția publicului mai mult decât precizia și acuratețea a ceea ce este raportat. Acest lucru a fost foarte bine descris într-un articol recent din Natural Products Insider scris de avocatul Steven Shapiro

Poate că singurul aspect care nu a fost menționat în acest articol a fost presiunea politică care a existat pentru ca FDA (US Food and Drug Administration) să declare că alcaloizii efedrei erau purtători de riscuri iraționale și, astfel, elimină orice sursă de efedrină din accesul publicului pentru a scurta disponibilitatea a acestui medicament ca precursor al producției de metamfetamină. Cu toate acestea, în ciuda prevalenței scăzute a rapoartelor de efecte adverse cauzate de efedrină și a analizelor efectuate de agenții mai obiective, cum ar fi Biroul de contabilitate al guvernului SUA, unde s-a ajuns la concluzia că nu există suficiente dovezi care să afirme o asociere cauzală între efedrină/efedră. alcaloizi cu daune raportate, FDA a declarat că produsele din efedrină sunt adulterate și au fost rechemate.

UMPLEREA ANULUI EFEDRINEI

Ca urmare a eforturilor anti-iefhedrine ale FDA, epidemia de obezitate a continuat să se intensifice, iar puținele produse care au încercat să umple acest gol nu au reușit să producă niciunul dintre efectele dorite (stimulare, scădere în greutate, îmbunătățirea performanței) sau au au fost retrase de pe piață din cauza amenințării că ar produce efecte periculoase similare cu cele ale efedrinei. Lista acestor produse include fenilpropanolamină, pseudoefedrină, DMAA și altele. Putem spune același lucru despre opțiunile farmaceutice pentru tratarea sau prevenirea obezității.

Rămâne o alternativă viabilă ca înlocuitor al efedrinei fără prescripție medicală, dar efectul său nu este la fel de pronunțat și nici nu are beneficiile asociate efedrinei (vigilență crescută, respirație mai ușoară, performanță atletică îmbunătățită). Cu toate acestea, un studiu recent sugerează că dozele mai mari decât cele recomandate pentru controlul greutății pot avea unele beneficii asupra performanței atletice. Această alternativă este psinefrina, principalul protoalcaloid prezent în extractul de portocală amară (Citrus aurantium), vândut în mod obișnuit ca Advantra Z. Celălalt protoalkaloid prezent este octopamina, despre care vom discuta pe scurt.

Îngrijorează-te despre structura ta chimică

Această mică diferență este foarte relevantă pentru consumator, deoarece m-sinefrina poate activa receptorii pe care p-sinefrina îi ignoră, ducând la efecte adverse (de exemplu, tremurături, anxietate, tulburări de somn, tahicardie) .4 Adulterarea produselor de p-sinefrină cu m s-a constatat că sinefrina atribuie efecte adverse produselor din extract de portocală amară. M-sinefrina (fenilefrina) nu este interzisă de NCAA, dar sinefrina și octopamina sunt, deoarece fenilefrina este folosită în mod obișnuit ca decongestionant și aparent nu are niciun efect asupra performanței atletice. '

P-SINFRINĂ ȘI PIERDERE DE GREUTATE

Dr. Sidney Stohs de la Universitatea Creighton din SUA a publicat multe studii despre p-sinefrină (Dr. Stohs a fost consultant pentru fabricarea Advantra Z) .4-6 În publicațiile sale a descris efectele, descoperirile privind siguranța și farmacologia p-sinefrinei, precum și substanțele chimice asociate acesteia, inclusiv m-sinefrina. Trebuie să fim clari că p-sinefrina pare să funcționeze mai bine ca ajutor pentru pierderea în greutate (împreună cu un program de dietă și exerciții fizice) și nu oferă beneficiile unei vigilențe crescute sau a unei performanțe îmbunătățite care se obțin cu efedrina, merită încă examinată în mai mult detaliu.

Extractul de portocala amara este compus din aproximativ 95% p-sinefrina si 5% octopamina din totalul componentelor protoalcaloide.4 Ambii agenti s-au dovedit a fi activi la nivelul receptorului beta-3 adrenergic si au un efect redus asupra restului receptorilor alfa. sau beta adrenergice. Acest lucru este critic în raport cu efectele adverse raportate greșit care au fost asociate cu p-sinefrină, deoarece accelerarea ritmului cardiac este cauzată de stimularea receptorului beta-1, iar receptorul beta-2 este asociat cu forța crescută a mușchilor. contracție, precum și cu tremurături.

Polaritatea p-sinefrinei nu-i permite să treacă prin bariera hematoencefalică, un filtru care protejează creierul de substanțele chimice dăunătoare. Aceasta înseamnă că, dacă este utilizat în dozele corecte, nu ar trebui să existe efecte asupra stării de spirit, a somnului, a vigilenței sau a altor funcții ale creierului.

Deoarece mușchiul scheletic conține un număr mic de receptori adrenergici beta-3 și p-sinefrina poate reacționa încrucișat cu receptorii beta-2 adrenergici, trebuie luată o doză foarte mare pentru a afecta funcția mușchilor scheletici ca și în alte țesuturi la fel de importante, țesutul adipos maro . Acesta poate fi motivul pentru care primul studiu care a arătat semnificație statistică folosind p-sinefrină a utilizat o doză mai mare decât cea utilizată în studiile anterioare (100 mg) 2.

TERMOGENEZA ȚESUTULUI ADIPOS MARUN ȘI CALORIE ARZĂ

Doza de p-sinefrină utilizată în mod obișnuit este de aproximativ 50 mg, de două sau de trei ori pe zi. S-a demonstrat că această doză crește ușor pierderea în greutate comparativ cu placebo. Prin combinarea diferitelor produse care conțin p-sinefrină, a fost raportată o creștere a cheltuielilor energetice (arderea caloriilor) cu 13% .5 Cu descoperirea țesutului activ metabolic la adulții umani (grăsime brună), mecanismul de acțiune este mult mai bineînțeles acum asta acum 10 ani. Acest tip de țesut nu stochează grăsimea adiposă pe care o puteți simți sub piele. Grăsimea brună este condensată în mitocondrii, care sunt „cuptoarele” celulelor.

Când este stimulat de frig, corpul semnalează grăsimile brune pentru a începe să ardă calorii pentru a menține o temperatură corporală confortabilă; Acest semnal este transmis fibrelor nervoase care se deplasează de la creier direct la grăsimea brună. Acești nervi eliberează nore-pinfrină, care activează receptorii beta-3 adrenergici localizați în grăsimea brună. Adrenalina (epinefrina) poate activa, de asemenea, acest receptor, dar atunci când condițiile declanșează eliberarea de adrenalină pentru a combate frigul, mușchii scheletici sunt recrutați și încep să tremure provocând cea mai mare parte a acțiunii de ardere a caloriilor.

Mulți se întreabă dacă un alt medicament mai puternic ar putea fi un activator chimic al grăsimii brune, dar în realitate nu. Acest lucru nu înseamnă că organismul nu crește arderea caloriilor și temperatura corpului atunci când este stimulat prin medicamente precum clenbuterol, efedrină sau izoproterenol.7,8 Persoanele obeze nu pot răspunde la efedrină, ci subiecții slabi Da.

Clenbuterolul stimulează receptorul beta-3, chiar dacă este cunoscut ca un medicament selectiv beta-2.9. Acest lucru se poate datora
efectul de pierdere a grăsimii care se obține odată cu utilizarea acestuia. Atunci când adrenalina este eliberată în sistem, mușchiul scheletic este, de asemenea, stimulat și, deoarece cantitatea de mușchi depășește cantitatea de țesut adipos brun, predomină răspunsul muscular și grăsimea brună este dezactivată. Unele studii au arătat că aportul acut de efedrină (28 de zile într-un studiu) nu activează termogeneza grăsimii brune; A fost utilizată o doză de 25 mg pe kilogram de greutate corporală (aproximativ 200 mg) .10 Cu aceste cantități, majoritatea oamenilor nu pot sta în poziție verticală sau se pot concentra; De asemenea, s-a observat în studiu că subiecții nu au experimentat creșterea tensiunii arteriale pe care au avut-o cu prima doză. Acest lucru sugerează că a avut loc un efect de reglare, similar cu ceea ce se întâmplă atunci când se ia clenbuterol.

URMĂTORUL MARE NOU?

Odată cu dispariția efedrinei și absența unui moștenitor chimic adecvat, p-sinefrina pare să se poziționeze ca suplimentul favorit pentru pierderea în greutate. Acest ingredient poate continua să fie pe piață, este un supliment foarte selectiv în activarea receptorilor și nu are efecte adverse semnificative. Este un ingredient bun de adăugat la orice formulă de slăbit, ar trebui să fie în mod rezonabil sigur și nu ar trebui să perturbe metabolismul sau reglementările endocrine. Ar trebui să luați cu precauție și să monitorizați conținutul de cafeină sau alte ingrediente ale acestor formule (extract de ceai verde, yohimbină etc.), deoarece pot apărea efecte adverse.

1. Shapiro S. Dispariția efedrei. Natural Products Insider 2016 martie/aprilie; 7 pp.

2. Ratamess NA, Bush JA și colab. Efectele suplimentării cu P-Synephrine în monoterapie și în combinație cu cofeina asupra performanței exercițiilor de rezistență. J Int Soc Sports Nutr 2015 17 septembrie; 12:35 (11pp).

3. Personalul Nutraceuticals World. Medicament asemănător efedrinei care se găsește în produsele de dietă/nutriție sportivă. Nutraceuticals World 2016 mai: 8.

4. Stohs SJ, Preuss HG și colab. O revizuire a proprietăților receptorilor de p-sinefrină în legătură cu efectele sale farmaceutice. Oxid Med Cell Longev 2011: 482973 (9pp). doi: 10.1155/2011/482973.

5. Stohs SJ, Preuss HG și colab. O revizuire a studiilor clinice la om care implică extractul de Citrus aurantium (portocala amară) și protoalkaloidul său p-sinefrină primară.

6. Shara M, Stohs SJ și colab. Siguranța cardiovasculară a p-sinfrinei orale (portocaliu amar) la subiecți sănătoși: un studiu clinic randomizat, controlat prin placebo. Phytother Res 2016; 30: 842-7.

7. Holloway BR, Howe R și colab. ICI D7114, un nou agonist selectiv beta-adrenoceptor selectiv stimulează grăsimea brună și crește consumul de oxigen din întregul corp. Br J Pharmacol 1991; 104: 97-55.

8. Carey Al, Formosa MF și colab. Efedrina activează țesutul adipos maro la oamenii slabi, dar nu obezi. Diabetologia 2013; 56: 147-55.

9. Puigserver P, Picó C și colab. Efectul stimulării selective a beta-adrenoceptorului asupra sintezei UCP în culturile primare de adipocite brune.

10. Carey AL, Pajtak R, și colab. Administrarea cronică de efedrină scade activitatea țesutului adipos maro într-un studiu controlat randomizat la om: implicații pentru obezitate. Diabetologia 2015; 58: 1045-54.