Derivați de biguanidă (administrare orală)

fiecare săptămâni

Doza inițială de 0,5 sau 0,85 g/zi 1 × d, sau 0,5 g 2 × d (cu alimente dimineața și seara); poate fi crescut cu 0,5 g/săptămână în general până la o doză de 2 × 1,0 g sau 3 × 0,85 g, max. 3 g/zi; în caz de efecte adverse gastrointestinale, se recomandă administrarea medicamentului în timpul alimentelor sau reducerea dozei la una bine tolerată anterior (mai târziu, creșterea dozei poate fi încercată din nou); în cazul preparatelor bifazice cu eliberare modificată, administrați inițial 0,5 g 1 × d cu alimente seara. Doza poate fi crescută cu o rată de 0,5 g/săptămână, până la o valoare maximă. 2 g 1 × d

Avantaje: nu produce o creștere a masei corporale sau hipoglicemie, scade rezistența la insulină. Este considerat medicamentul de elecție în tratamentul pacienților cu diabet zaharat de tip 2.

Dezavantaje: intoleranță tranzitorie, de obicei în decurs de 1-2 săptămâni de utilizare; provoacă diaree, greață, vărsături, balonare, gust metalic în gură și există riscul de acidoză lactică cu utilizare necorespunzătoare.

Contraindicații: hipoxemie (insuficiență respiratorie, insuficiență cardiacă), ischemie de organe mari (accident vascular cerebral, boală coronariană avansată și infarct miocardic, ischemie la nivelul membrelor inferioare), insuficiență renală (RFG: 2 → nu utilizați metformină; 30-44 → nu începeți tratamentul cu metformin, deși utilizarea sa poate fi continuată prin reducerea dozei la 50% și cu monitorizarea funcției renale la fiecare 3 luni; 45-59 → tratamentul cu metformin poate fi continuat, cu monitorizarea funcției renale la fiecare 3-6 luni; ≥60 → monitorizați funcția renală 1 x an) sau afectarea ficatului (în cazul unei creșteri moderate a activității enzimei hepatice, de exemplu în steatoza hepatică, poate fi utilizat, dar cu precauție); Abuzul de alcool.

Derivați de sulfoniluree (administrare orală)

Doza de 5/15 mg/zi, în 1-2 doze, înainte de mese

Reguli de dozare: începeți cu cea mai mică doză, creșteți progresiv la fiecare 1-2 săptămâni.

Avantaje: acțiune rapidă, toleranță bună, cost redus.

Dezavantaje: risc de hipoglicemie mai mare decât la alți derivați de sulfoniluree. Creștere în greutate.

Gliclazidă, gliclazidă cu eliberare prelungită sau modificată

Doza de 80-320 mg/zi, împărțită în 2 doze, cu 30 de minute înainte de mese; comprimatele cu eliberare prelungită sau modificată de 30 mg se administrează 1 × d (în timpul micului dejun), doza crescând progresiv (cu 30 mg la fiecare 2 săptămâni), până la un maxim. 120 mg/zi

Reguli de dozare: în general, începeți cu cea mai mică doză, cresc progresiv la fiecare 1-2 săptămâni, în funcție de glicemia. În funcție de preparat, medicamentul va fi luat chiar înainte de prima masă principală (preparatele utilizate 1 × d) sau 2 × d (înainte de mesele principale). Dacă s-a omis o doză de medicament, următoarea doză nu trebuie crescută.

Avantaje: acțiune rapidă și dozare ușoară a preparatelor cu eliberare modificată.

Dezavantaje: creșterea masei corporale și risc de hipoglicemie (în special la persoanele în vârstă, în caz de activitate fizică excesivă sau ca urmare a interacțiunilor cu ASA, alte AINS, sulfonamide, anticoagulante sau alcool).

1 mg 1 × d (chiar înainte de micul dejun), crescând progresiv la fiecare 1-2 săptămâni, de obicei 1-4 mg (max. 6 mg) 1 × d

2,5-20 mg 1 × d (înainte de micul dejun). Dacă se administrează> 15 mg/zi, împărțiți-l în 2 doze (înainte de mesele principale). În cazul comprimatelor GITS de 5-20 mg/d 1 × d (în timpul micului dejun)

15-60 mg/zi (în timpul micului dejun). În cazul administrării unor doze mai mari (în general până la 120 mg/zi), împărțiți-le în 2-3 doze

Inhibitori ai Α-glucozidazei (administrare orală)

Doza inițială de 50 mg 3 × d (chiar înainte de masă); această doză poate fi crescută la fiecare 2-4 săptămâni, în general până la 100 mg 3 × d, max. 600 mg/zi

Avantaje: scăderea glicemiei postprandiale și a insulinei. Utilizat singur, nu produce hipoglicemie. Scade indirect sinteza trigliceridelor.

Dezavantaje: simptome gastrointestinale frecvente (cresc în caz de nerespectare a dietei). Dacă apare hipoglicemia, pacientul trebuie să ingereze glucoză, a cărei absorbție nu este modificată.

Agonist PPAR-γ al receptorului nuclear (administrare orală)

Doza inițială de 15 sau 30 mg/zi (max. 45 mg/zi), 1 x zi

Se utilizează în principal la pacienții cu rezistență la insulină: în monoterapie (dacă metformina este contraindicată sau slab tolerată), sau este asociată cu metformină și/sau o sulfoniluree, dacă există contraindicații la tratamentul cu metformină.

Avantaje: reduce rezistența la insulină, nu produce hipoglicemie în monoterapie și reduce concentrația de acizi grași liberi din sânge.

Dezavantaje: poate provoca retenție de apă și edem, favorizează, de asemenea, decompensarea sau poate precipita apariția insuficienței cardiace (trebuie acordată precauție la pacienții cu orice factor de risc de insuficiență cardiacă congestivă, de exemplu, antecedente de infarct miocardic sau vârstă avansată) . A nu se utiliza la pacienții cu insuficiență cardiacă, indiferent de stadiul acesteia. Creșterea în greutate și anemia prin diluare pot fi înregistrate. La femei sa observat un risc crescut de cancer al vezicii urinare, afectarea funcției hepatice și fracturi.

Cotransportor de sodiu-glucoză tip 2 (SGLT-2) medicamente inhibitoare, flozine (administrare orală)

Dapagliflozin sub formă de monoterapie sau în asociere cu metformină

10 mg 1 × d, indiferent de alimente

În combinație cu comprimatul de metformină 1. (5 mg + 0,85 g sau 5 mg + 1,0 g) 2 x d în timpul mesei

Medicamentele din acest grup sunt utilizate în diabetul zaharat de tip 2 la adulți, în monoterapie în caz de intoleranță sau contraindicație la utilizarea metforminei și în combinație cu alte medicamente, inclusiv insulina.

Avantaje: dozare ușoară, nu produc hipoglicemie (utilizată în monoterapie), scădere ușoară sau moderată în greutate; Există date care sugerează o reducere a riscului cardiovascular și a decesului la diabeticii tratați cu empagliflozin și canagliflozin, o reducere a spitalizărilor și decesului din cauza insuficienței cardiace la cei tratați cu dapagliflozin, precum și o întârziere a dezvoltării nefropatiei diabetice la cei tratați cu empagliflozin și canagliflozin.

100 mg 1 × d (max. 300 mg 1 × d), indiferent de alimente

10 mg 1x d (max. 25 mg 1x d), indiferent de alimente

Inhibitori ai dipeptidilpeptidazei IV (DPP-4), gliptine (administrare orală)

Se utilizează în monoterapie sau în tratament combinat în doză de 5 mg 1 × d în același timp, cu alimente sau independent de mese. În tratamentul combinat, mențineți doza de metformină administrată anterior și luați în considerare scăderea dozei derivatului de sulfoniluree pentru a reduce riscul de hipoglicemie.

Avantaje: utilizați VO. Medicamentele din acest grup nu cauzează creșterea în greutate. Cu vildagliptin, siguranța la persoanele în vârstă este bine documentată. Linagliptina este singura gliptină care nu este excretată în urină, deci nu necesită suspendarea sau modificarea dozelor în insuficiența renală. Tenelegliptinul oferă o toleranță bună, un risc scăzut de hipoglicemie și posibilitatea asocierii cu metformina); costuri mai mici decât alte DPP-4

Dezavantaje: puține date de siguranță. Tenelegliptin: contraindicat în caz de diabet de tip 1, cetoacidoză sau coma cetoacidotică, infecții sau traume grave, după intervenții chirurgicale, în Reacții adverse: cele mai frecvente sunt greață, cefalee și amețeli (mai frecvente după administrarea vildagliptin). Mai rare sunt somnolența excesivă, durerea la nivelul abdomenului superior, constipația (în terapia combinată cu derivați de sulfoniluree) sau diareea (în terapia combinată cu sitagliptin și metformin). Risc crescut de hipoglicemie în cazul tratamentului combinat cu sulfoniluree. Reacțiile de hipersensibilitate sunt rare (de exemplu urticarie, angioedem). FDA avertizează că aceste medicamente pot provoca artralgii severe, necesitând retragerea lor.

Saxagliptin, combinat cu metformin

Terapie combinată (ca al doilea medicament) cu metformină sau derivat sulfonilureic: 5 mg 1 × d

Indicat ca monoterapie sau în tratament combinat cu metformină și/sau derivat de sulfoniluree sau derivat de tiazolidindionă (cu sau fără metformină) la doze de 100 mg 1 × d PO (cu sau independent de mese). În tratamentul combinat, mențineți doza de metformină administrată anterior. Luați în considerare scăderea dozei derivatului de sulfoniluree pentru a reduce riscul de hipoglicemie.

Administrat la o doză de 20 mg 1 x d.

Vildagliptin, combinat cu metformin

Se folosește singur dacă metformina nu poate fi utilizată; Tratament combinat cu metformină, derivat de sulfoniluree, derivat de tiazolidindionă sau insulină (cu sau fără metformină): 50 mg 2 × d PO (cu sau independent de alimente); în tratamentul combinat cu derivați de sulfoniluree, doza este de 50 mg 1 × d (dimineața); max. 100 mg/zi. 1 comprimat 2 × d.

Agoniști ai receptorilor peptidici de tip glucagon de tip 1 (GLP1-AR; administrare VSc)

Exenatidă sau exenatidă cu eliberare prelungită c

Doza inițială de 5 µg VSc 2 × d (administrată cu 60 de minute înainte de masă dimineața și seara sau înainte de cele două mese principale separate printr-un interval de ≥6 h) timp de ≥ 1 lună; doza poate fi apoi mărită la 10 µg 2 × d.

Exenatide LAR: administrat la o doză fixă ​​de 2 mg 1x săptămână VSc ​​în coapsă, abdomen sau braț, indiferent de mese, în orice moment al zilei.

Avantaje: favorizează reducerea greutății; în cazul administrării exenatidei LAR 1 x săptămână.

Dezavantaje: administrare 2 × d VSc, simptome gastrointestinale frecvente și puține date de siguranță. În caz de suspiciune de pancreatită, suspendați imediat. Posibilă agravare a funcției renale la pacienții cu insuficiență renală, pentru care este necesară monitorizarea (medicamentul este contraindicat în cazul insuficienței renale severe).

Administrați inițial 30 mg 1 × săptămână VSc; dacă este necesar, poate fi crescut la 50 mg/săptămână

Avantaje: favorizează reducerea greutății. Albiglutida se administrează doar 1 săptămână. La diabeticii de tip 2 cu risc cardiovascular mare care utilizează liraglutidă, s-a demonstrat o reducere a riscului de deces din cauze cardiovasculare.

Dezavantaje: simptome gastro-intestinale și puține date de siguranță.

0,75 mg VSc. în coapsă sau abdomen în doză de 1 x săptămână (singur) sau 1,5 mg 1 x săptămână (în combinație cu alte medicamente antidiabetice)

Începeți cu 0,6 mg VSc 1 × d timp de ≥ 1 săptămână, apoi 1,2 mg/zi; după ≥ 1 săptămână doza poate fi crescută la 1,8 mg/zi

Doza inițială de 10 ug VSc 1 × d timp de 14 zile, apoi 20 ug/zi