Picamilon este un compus sintetic fabricat din GABA și vitamina B3 (niacină). Trece bariera hematoencefalică mult mai ușor decât GABA singur. Se raportează că îmbunătățește funcția cognitivă și reduce anxietatea. Citiți mai departe pentru a afla despre utilizările potențiale și efectele secundare ale picamilon.

Notă: cu această publicație nu recomandăm utilizarea acestui medicament. Furnizăm doar informații disponibile în literatura științifică. Vă rugăm să discutați medicamentele cu medicul dumneavoastră.

dozare

Picamilon (N-nicotinoil-GABA) este o combinație sintetică de GABA și niacină (vitamina B3) utilizată în tratamentul tulburărilor de anxietate [R].

GABA este un neurotransmițător cu efecte relaxante și anti-anxietate.

Niacina este o vitamină implicată în repararea ADN-ului, sinteza grăsimilor și colesterolului și extinderea vaselor de sânge.

Atunci când este luat singur ca supliment oral, GABA nu poate traversa bariera hematoencefalică (doar o cantitate mică). Cu toate acestea, picamilonul (GABA legat de niacină) poate traversa bariera hematoencefalică [R, R, R].

Picamilon a fost dezvoltat pentru prima dată în Uniunea Sovietică la sfârșitul anilor 1960 și a fost vândut ca medicament prescris pentru anxietate în Rusia încă din anii 1980 [R, R].

Nu este aprobat ca medicament eliberat pe bază de rețetă în Statele Unite. În 2015, FDA a decis că picamilonul nu poate fi vândut ca supliment alimentar deoarece nu îndeplinește definiția unuia și, ulterior, a ordonat cinci companii să îl elimine din produsele lor. Cu toate acestea, există încă unele companii din SUA care îl vând [R].

Capacitatea lui Picamilon de a traversa bariera hematoencefalică se datorează în primul rând capacității niacinei de a lărgi vasele de sânge. Odată ce picamilonul intră în creier, molecula se descompune în apă în GABA și niacină [R].

Odată ajuns în creier, GABA activează receptorii GABA (atât GABAA, cât și GABAB), în timp ce niacina crește fluxul de sânge către creier prin dilatarea vaselor de sânge. Acest flux sanguin suplimentar către creier oferă multe dintre beneficiile neuroprotectoare și nootropice ale picamilonului. Noul sânge care intră în creier aduce oxigen proaspăt și alți nutrienți esențiali care hrănesc celulele creierului [R].

1) Picamilon poate reduce anxietatea și depresia

GABA este principalul neurotransmițător inhibitor din creier, iar nivelurile mai ridicate ale acestei molecule sunt asociate cu scăderea nivelului de anxietate [R].

Când este eliberat, GABA încetinește declanșarea neuronilor. Prea mult glutamat poate contribui la sentimentele de anxietate, tensiune musculară și chiar poate crește riscul de convulsii. GABA reduce ratele de activare neuronală prin blocarea activității glutamatului, principalul neurotransmițător de excitare al creierului [R].

Rolul principal al GABA în creier este de a încetini comunicarea excitativă între neuroni. Prea puțin GABA poate provoca gânduri neliniștite, anxietate și insomnie. Creșterea GABA în creier ameliorează toate aceste simptome [R, R].

Persoanele cu niveluri excesiv de scăzute de GABA tind să dezvolte tulburări de anxietate, sugerând că creșterea GABA ar putea oferi un tratament eficient pentru anxietate [R].

Picamilon a inversat atât anxietatea, cât și depresia și a activat receptorii GABA la șobolani [R].

În studiile efectuate pe animale, picamilon reduce răspunsurile agresive la stimuli surprinzători și reduce orientarea către astfel de stimuli. Acest lucru indică un răspuns de anxietate scăzut [R].

2) Picamilon îmbunătățește vederea

Macula este centrul retinei ochiului, unde vederea este mai clară. Într-un studiu pe 60 de pacienți cu degenerescență maculară, trei luni de suplimentare cu picamilon au îmbunătățit acuitatea vizuală [R].

Distrofia corioretiniană centrală este o tulburare moștenită a retinei care provoacă pierderi vizuale progresive. Într-un studiu pe 48 de pacienți cu distrofie corioretinală centrală, picamilon a îmbunătățit capacitatea de a distinge forme și culori (sensibilitate la contrast), a crescut vederea periferică și a redus severitatea glaucomului [R].

3) Picamilon poate îmbunătăți memoria

Picamilon a îmbunătățit memoria pe termen scurt și lung, precum și capacitatea de navigație la șobolani. De asemenea, a prevenit afectarea memoriei indusă de electroșoc [R].

4) Picamilon poate proteja creierul

Picamilon protejează neuronii de a fi supra-activați până la moarte (excitotoxicitate). De asemenea, s-a demonstrat că crește funcția mitocondrială în celulele creierului șobolanilor care au suferit traume cerebrale [R].

Picamilon a protejat creierul și celulele imune ale șobolanilor lipsiți de somn, prevenind deteriorarea membranei celulare și stresul oxidativ [R].

5) Picamilon crește fluxul sanguin către creier

Într-un studiu, picamilonul a crescut fluxul sanguin către creier mai mult decât piracetamul și vinpocetina, doi nootropici care sunt cunoscuți pentru capacitatea lor de a crește fluxul sanguin către creier [R].

Picamilon este adesea prescris în Rusia pentru a trata durerile de cap de migrenă și se crede că este eficient pentru această afecțiune datorită capacității sale de a deschide vasele de sânge restrânse în creier [R].

6) Picamilon poate ajuta la boala Parkinson

Picamilon a ridicat serotonina și dopamina la niveluri aproape normale și a crescut absorbția dopaminei cerebrale într-un model de șobolan al bolii Parkinson [R].

7) Picamilon protejează împotriva inflamației nervilor (neuropatie)

Picamilon a redus inflamația nervilor (neuropatie) la șobolanii diabetici [R].

Picamilon este sigur și are o toxicitate relativ scăzută. Efectele secundare includ [R, R]:

  • Durere de cap
  • Ameţeală
  • Greaţă
  • Roșeață a pielii

În doze mari, picamilon poate reduce tensiunea arterială, ceea ce poate fi periculos pentru cei care au deja tensiune arterială scăzută [R].

Multe dintre beneficiile picamilonului nu au fost încă investigate în afara studiilor pe animale, iar studiile la om lipsesc.

Deși cercetările actuale arată rezultate pozitive, se recomandă prudență atunci când se utilizează picamilon.

Orice medicament care modulează receptorii GABA are potențialul de a modifica efectele picamilonului. Acestea includ:

  • Alcool
  • Barbiturice
  • Benzodiazepine
  • Nonbenzodiazepine (sau medicamente Z) ca Ambien

Interacțiunile medicamentoase pentru niacină includ [R]:

  • Aspirină cu doze mari
  • Agenți uricosurici
  • Alcool

Doza utilizată în studiile clinice variază de la 10 la 300 mg o dată pe zi. Utilizatorii raportează o eficacitate mai mare atunci când sunt scoși din alimente pentru a maximiza absorbția.